[发明专利]一种含有雌三醇或其衍生物的油性注射剂

权利要求书

1.一种含有雌三醇或其衍生物的油性注射剂(又称油性递药贮库)，由雌三醇或其衍生物、溶剂、镇痛剂和分散剂组成，该制剂为无色或淡黄色澄清透明的油性注射液。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的雌三醇衍生物，是指雌三醇3,16,17位的羟基被包括羰基、羧基、酯基、碳碳烯键、碳碳炔键、环戊氧基等药学上可接受的基团部分或全部取代的产物。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的溶剂选自：N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、N-乙基-2-吡咯烷酮、N、N-二甲基甲酰胺(DMF)、N、N-二甲基乙酰胺(DMA)、四氢呋喃聚乙二醇醚之一，或者任意的混合物；优选的为NMP、DMA中的一种或其药学上可接受的任意混合物。

4.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的镇痛剂选自：苯甲醇、三氯叔丁醇、局部麻醉药利多卡因、普鲁卡因、罗哌卡因、布比卡因中的一种或多种，或者其药学上可接受的任意混合物，优选为苯甲醇。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的分散剂选自：天然植物油、人工合成油脂中的一种或多种，优选为油酸乙酯、苯甲酸苄酯、蓖麻油、茶油、大豆油、芝麻油中的一种或多种，更优选为蓖麻油。

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，在制备过程中需采用抗氧化措施，可采用添加抗氧化剂和/或充氮保护。所述抗氧化剂选自：茶多酚、生育酚(VE)、硫辛酸、L-抗坏血酸、L-抗坏血酸棕榈酸酯(L-AP)、二丁羟基甲苯(BHT)、丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)、没食子酸丙酯(PG)中的一种或多种，或者其药学上可接受的任意混合物，优选的为硫辛酸、L-AP、BHT、BHA中的一种或多种，最优的为硫辛酸。

7.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，制剂中雌三醇或其衍生物的含量为10-100mg/ml，溶剂100-300mg/ml，镇痛剂10-50mg/ml，分散剂600-900mg/ml，抗氧化剂0-20mg/ml。

8.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，在制备过程中需采用除菌措施，可采用过滤除菌或射线灭菌，优选为过滤除菌。

9.根据权利要求1所述的药物制剂，其组方可以但不限于以下处方：

10.权利要求1所述的药物制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将雌三醇或其衍生物与镇痛剂及抗氧化剂(如使用)溶解于溶剂中，使溶解完全；

(2)缓慢加入分散剂，使混合均匀，肉眼观察澄清，过滤除杂；

(3)再经过滤除菌/射线灭菌后，分装，充氮保护(如使用)，即得。

11.权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的制剂采用的包材可以是安瓿、西林瓶、预灌封注射器或者卡式瓶。

12.权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的制剂给药途径为皮下注射或肌肉注射。

13.权利要求1所述的药物制剂，适用于预防和/或治疗辐射对人体可能造成的损伤，以及治疗因激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎的药物中的应用。