[发明专利]一种含有醋酸阿比特龙的药物组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含有醋酸阿比特龙的药物组合物，其特征在于，包括：

活性成分：醋酸阿比特龙；

辅料：至少一种油相；

至少一种乳化剂；

和至少一种助乳化剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，基于所述辅料的总体积，所述醋酸阿比特龙的浓度在20-100mg/mL之间；

和/或，

所述醋酸阿比特龙的质量占所述药物组合物的总质量的2-20％。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述油相选自单亚油酸甘油酯、氢化蓖麻油、单油酸甘油酯、丙二醇单辛酸酯、玉米油、大豆油、中链甘油三酯或油酸乙酯中的一种或至少两种；优选地，所述的油相占所述含有醋酸阿比特龙的药物组合物的总质量的20-50％；

和/或，所述的乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油EL35、司盘80、吐温80、聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯Solutol、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物Soluplus、聚氧乙烯40氢化蓖麻油中的一种或至少两种；优选地，所述的乳化剂的质量占所述药物组合物的总质量的20-70％；

和/或，所述的助乳化剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、二乙二醇单乙基醚中的一种或至少两种；优选地，所述的助乳化剂的质量占所述药物组合物的总质量的20-80％。

4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其特征在于，按照质量百分含量计，基于所述药物组合物的总质量，包括如下质量百分比的组分：

2-20％醋酸阿比特龙；

20-50％油相，所述油相为氢化蓖麻油和单油酸甘油酯中的一种或两种；

20-60％乳化剂，所述乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油EL35或聚氧乙烯40氢化蓖麻油；

20-30％助乳化剂，所述助乳化剂为乙醇和丙二醇的混合物；

或，

2-20％醋酸阿比特龙；

20-50％油相，所述油相为氢化蓖麻油、单油酸甘油酯中的一种或两种；

20-60％乳化剂，所述乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油EL35、司盘80中的一种或两种；

20-30％助乳化剂，所述助乳化剂为乙醇和丙二醇的混合物；

或，

2-20％醋酸阿比特龙；

20-50％油相，所述油相为单亚油酸甘油酯和中链甘油三酯中的一种或两种；

20-70％乳化剂，所述乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油EL35或聚氧乙烯40氢化蓖麻油；

20-80％助乳化剂，所述助乳化剂为二乙二醇单乙基醚。

5.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述辅料还包括：

抗氧剂、防腐剂中的一种或两种；所述抗氧剂或防腐剂占所述药物组合物的总质量的0.005％-0.1％；

优选地，所述抗氧剂选自叔丁基对羟基茴香醚BHA、丁羟基甲苯BHT中的一种或两种。

6.权利要求1-5任一项所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将所述油相、所述乳化剂和所述活性成分混合后，再加入所述助乳化剂即得；

优选地，包括如下步骤：对所述油相及所述乳化剂搅拌均一后加入醋酸阿比特龙，在避光条件下超声10-20min，以100-400rpm的速度进行机械搅拌10-30min，最后加入所述助乳化剂混匀，即得。

7.权利要求1-5任一项所述的药物组合物在制备药物制剂中的应用；

优选地，在制备治疗前列腺癌的药物制剂中的应用；

更优选，所述前列腺癌选自转移去势抵抗性前列腺癌和转移性高风险去势敏感型前列腺癌中的一种或两种。

8.一种醋酸阿比特龙胶囊剂，包括内容物和胶囊壳，其特征在于，以权利要求1-5任一项所述的药物组合物作为内容物；

优选地，所述胶囊壳由硬胶囊或软胶囊材料制成；

更优选地，基于醋酸阿比特龙计，单次口服剂量为25-200mg。