[发明专利]N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺盐酸盐在审
| 申请号： | 201910920874.1 | 申请日： | 2015-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN110627728A | 公开（公告）日： | 2019-12-31 |
| 发明（设计）人： | B.H.布朗;E.A.卡拉;J.N.海明威;H.莫里森;T.雷诺兹;B.史;D.斯蒂芬尼迪斯;F.王;M.R.瓦尔;J.A.惠特尼;Y.辛 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;G01T1/204 |
| 代理公司： | 11105 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 邹宗亮;许斐斐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备药物制剂 苯基氨基 苯甲酰胺 氰基甲基 盐形式 吗啉 嘧啶 治疗 | ||
1.化合物，其选自：
N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺二盐酸盐一水合物形式II；
N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺一盐酸盐无水形式I；和
N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺一盐酸盐无水形式III。
2.权利要求1的化合物，其为晶型。
3.权利要求1-2的晶型，其中所述晶型是
N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺二盐酸盐一水合物形式II。
4.权利要求3的晶型，其中晶体在T＝100°K的晶胞参数如下：α＝83.297(2)°，β＝87.649(2)°，γ＝67.445(2)°，和三斜P-1空间群。
5.权利要求3的晶型，其特征在于x射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上如图6所示。
6.权利要求3的晶型，其特征在于x射线粉末衍射(XRPD)图谱具有在约7.7°、19.3°、24.0°、25.7°和29.6°2-θ±0.2°2-θ的峰。
7.权利要求3的晶型，其特征在于差示扫描量热(DSC)图谱基本上如图9所示。
8.权利要求3的晶型，其特征在于动态蒸气吸附(DVS)图谱基本上如图15所示。
9.权利要求2的晶型，其中所述晶型是结晶的N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺一盐酸盐无水形式I。
10.权利要求9的晶型，其特征在于x射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上如图7所示。
11.权利要求9的晶型，其特征在于X射线粉末衍射(“XRPD”)图谱具有在约13.5°、20.9°、26.1°、26.6°和28.3°2-θ±0.2°2-θ的峰。
12.权利要求9的晶型，其特征在于差示扫描量热(DSC)图谱基本上如图10所示。
13.权利要求2的晶型，其中所述晶型是结晶的N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺一盐酸盐无水形式III。
14.权利要求13的晶型，其特征在于x射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上如图8所示。
15.权利要求13的晶型，其特征在于X射线粉末衍射(“PXRD”)图谱具有在约12.7°、14.6°、17.8°、19.7°和23.3°2-θ±0.2°2-θ的峰。
16.权利要求13的晶型，其特征在于差示扫描量热(DSC)图谱基本上如图11所示。
17.药物组合物，其包含权利要求1-16中任一项的化合物。
18.权利要求17的药物组合物，其中权利要求1的化合物是N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺二盐酸盐一水合物形式II。
19.权利要求17或18的药物组合物，其中N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺二盐酸盐一水合物形式II按相当于50mg、100mg、150mg或200mg的N-(氰基甲基)-4-(2-(4-吗啉代苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺游离碱的量存在。
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