[发明专利]一锅法合成硼(硅)烷化吲哚与四氢喹啉的方法

权利要求书

1.一种一锅法合成硼烷化或硅烷化吲哚与硼烷化四氢喹啉的方法，其特征在于，以吲哚、喹啉、儿茶酚硼烷作为原料，以三(五氟苯基)硼为催化剂，在室温下反应0.5～48小时，同时得到3位硼烷化吲哚与硼烷化四氢喹啉；或以吲哚、喹啉、儿茶酚硼烷、硅烷作为原料，以三(五氟苯基)硼为催化剂，在室温下反应0.5～48小时，同时得到3位硅烷化吲哚与硼烷化四氢喹啉；具体过程如下：

在手套箱中，将吲哚、喹啉装入核磁管内，再加入三(五氟苯基)硼或三(五氟苯基)硼的溶液，然后加入儿茶酚硼烷或儿茶酚硼烷与硅烷的混合物，在室温下反应0.5～48小时，得到3位硼烷化吲哚与硼烷化四氢喹啉，或得到3位硅烷化吲哚及硼烷化四氢喹啉；将反应混合物浓缩结晶，分离出固体产物；母液收集后用体积比为100:1的己烷/乙酸乙酯作为洗脱液，通过硅胶快速柱色谱进一步纯化；

按摩尔计，吲哚:喹啉:儿茶酚硼烷:催化剂＝1:1:1.5～4:0.0001～0.3；或吲哚:喹啉:儿茶酚硼烷:硅烷:催化剂＝1～3:1:1:1～3:0.0001～0.3；

作为原料的吲哚，结构通式如下：

其中，R1是H，甲基，乙基，苯基或苄基；

R2是H，4-甲基，5-甲基，6-甲基，7-甲基，4-氟，5-氟，6-氟，7-氟，4-氯，5-氯，6-氯，7-氯，4-溴，5-溴，6-溴，7-溴，4-苯基，5-苯基，6-苯基，7-苯基，4-萘基，5-萘基，6-萘基，7-萘基，4-芘基，5-芘基，6-芘基，7-芘基，4-甲氧基，5-甲氧基，6-甲氧基，7-甲氧基，4-噻吩基，5-噻吩基，6-噻吩基，7-噻吩基，4-咔唑基，5-咔唑基，6-咔唑基或7-咔唑基；

R3是甲基，乙基，烯丙基，苄基，异丙基，乙烯基或苯基；

作为原料的喹啉，具有如下的结构式：

或具有如下的结构通式：

其中，R1是H，2-甲基，2-乙基，2-氟，2-氯，2-溴，2-苯基，3-甲基，3-乙基，3-氟，3-氯，3-溴或3-苯基；

R2是，5-甲基，6-甲基，7-甲基，8-甲基，5-乙基，6-乙基，7-乙基，8-乙基，5-氟，6-氟，7-氟，8-氟，5-氯，6-氯，7-氯，8-氯，5-溴，6-溴，7-溴，8-溴，5-苯基，6-苯基，7-苯基或8-苯基；

所述的硅烷是Ph₂SiH₂、PhSiH₃、Ph₂MeSiH、PhMe₂SiH、Et₂SiH₂或Me₂SiHCl。

2.根据权利要求1所述的一种一锅法合成硼烷化或硅烷化吲哚与硼烷化四氢喹啉的方法，其特征在于，按摩尔计，吲哚:喹啉:儿茶酚硼烷:催化剂＝1:1:2:0.05；或吲哚:喹啉:儿茶酚硼烷:硅烷:催化剂＝1:1:1:1:0.05。

3.根据权利要求1所述的一种一锅法合成硼烷化或硅烷化吲哚与硼烷化四氢喹啉的方法，其特征在于，所述的三(五氟苯基)硼的溶液是三(五氟苯基)硼的苯、甲苯、均三甲苯、氟苯、氯苯、二氯甲烷、氯仿、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺溶液，浓度为0.001～0.05mol/L。