[发明专利]一种切向流系统在硫酸铵梯度法制备脂质体中的应用方法

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，且公开了一种切向流系统在硫酸铵梯度法制备脂质体中的应用方法，其特征在于，包括以下重量份数配比的原料：卵磷脂60‑280mg，胆固醇20‑70mg，25ml的乙醚，250mmol/L的硫酸铵溶液10ml，数颗玻璃球，微孔滤膜,1％氯化钠。该一种切向流系统在硫酸铵梯度法制备脂质体中的应用方法，通过采用切向流系统对脂质体混悬液进行透析，将微粒状脂质体装入透析袋中至于80倍体积的1％氯化钠溶液中进行透析7小时，然后取出透析后的空白脂质体调节PH值为6.8,50℃条件下孵育10分钟同时进行超声处理8分钟就可以得到包封率较高的脂质体，该方法简操作简便，得到的脂质体包封率高，相对现有的方法可以提高生产效率。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体为一种切向流系统在硫酸铵梯度法制备脂质体中的应用方法。

背景技术

脂质体系指将药物包封于脂质类双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。所谓载体，可以是一组分子，包蔽于药物外，通过渗透或巨噬细胞吞噬后，载体被酶类分解而释放药物，从而发挥作用。脂质体结构类似生物膜，可包封水溶性和脂溶性药物，把药物包封在脂质体内，改变被包封物的动学性质和体内分布，因此得到广泛注意和深入研究。其中脂质体的制备尤为关键，在脂质体的制备中，如何在保证脂质体的包封率高的条件下加速脂质体的生产效率是当下研究者做需要解决的问题。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种切向流系统在硫酸铵梯度法制备脂质体中的应用方法，具备提高等优点，解决了包封率高的脂质体生产效率低的问题。

(二)技术方案

为实现上述脂质体的包封率高且生产效率也高的目的，本发明提供如下技术方案：一种切向流系统在硫酸铵梯度法制备脂质体中的应用方法，包括以下重量份数配比的原料：卵磷脂60-280mg，胆固醇20-70mg，25ml的乙醚，250mmol/L的硫酸铵溶液10ml，数颗玻璃球，微孔滤膜,1％氯化钠。

优选的，所述玻璃球的直径不大于1cm,玻璃球用于加速搅拌溶解卵磷脂和胆固醇。

优选的，所述卵磷脂60mg,胆固醇20mg,25ml的乙醚，250mmol/L的硫酸铵溶液10ml，数颗玻璃球，微孔滤膜,1％氯化钠。

优选的，所述卵磷脂250mg,胆固醇50mg,25ml的乙醚，250mmol/L的硫酸铵溶液10ml，数颗玻璃球，微孔滤膜,1％氯化钠。

优选的，所述卵磷脂280mg,胆固醇70mg,25ml的乙醚，250mmol/L的硫酸铵溶液10ml，数颗玻璃球，微孔滤膜,1％氯化钠。

一种切向流系统在硫酸铵梯度法制备脂质体中的应用方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)用精密的仪器取卵磷脂60-280mg，胆固醇20-70mg，25ml的乙醚，250mmol/L的硫酸铵溶液10ml，数颗玻璃球，微孔滤膜,1％氯化钠备用。

2)将卵磷脂60-280mg和胆固醇20-70mg溶于25ml的乙醚中，采用26℃减压旋转蒸发去除有机溶剂，向去除有机溶剂的溶液中加入250mmol/L的硫酸铵溶液10ml，然后加入数颗玻璃球，搅拌混合均匀，在42℃条件下水化洗膜30分钟，震荡25分钟静置后得到初步空白脂质体。

3)采用切向流系统对脂质体混悬液进行透析：将空白脂质体通过微孔滤膜得到微粒状脂质体，将微粒状脂质体装入透析袋中至于80倍体积的1％氯化钠溶液中进行透析7小时。

4)在透析的过程中，定时对透析液进行磁力搅拌，同时更换透析液三到四次。

5)然后取出透析后的空白脂质体调节PH值为6.8,50℃条件下孵育10分钟同时，超声8分钟就可以得到包封率较高的脂质体。