[发明专利]一种查尔酮衍生物QNL-Chalcone的制备方法及应用

权利要求书

1.一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

(1)、1- (2-甲基-4-苯基喹啉-3-基)乙酮的合成：

；

(2)、QNL-Chalcone 的合成：

。

2.根据权利要求1所述的一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone的制备方法，其特征是，所述步骤(1)中，以乙酰丙酮按4.8 mmol计，各原料投料比如下：乙酰丙酮，4.8 mmol；柠檬酸，2-2.2 mmol；2-氨基二苯甲酮，4-4.5 mmol；1,4-二氧六环，15- 18 ml；2-2.5 mol 的KOH溶液，10-15 ml；乙酸乙酯，90-96 ml；水；无水 Na₂ SO₄；

步骤(1)具体过程为：

取 4.8 mmol 的乙酰丙酮、2-2.2 mmol 的柠檬酸于容器中混合，得到混合溶液， 并搅拌回流；加热条件下将4-4.5 mmol 的 2-氨基二苯甲酮溶于15-18 ml的1,4-二氧六环中，在搅拌条件下缓慢滴入所述混合溶液中，反应结束后，向反应体系中加入1.9-2.1 mol 的KOH溶液，用 30-32 ml乙酸乙酯萃取，后水洗至中性，再用无水 Na₂SO₄干燥，抽滤，旋干，乙醇重结晶得到化合物1-(2-甲基-4-苯基喹啉-3-基)乙酮。

3.根据权利要求2所述的一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone 的制备方法，其特征是，所述 加热条件的加热温度为 95- 110℃。

4.根据权利要求2所述的一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone的制备方法，其特征是，所述乙酸乙酯萃取次数为3-4次。

5.根据权利要求1所述的一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone 的制备方法，其特征是，所述步骤(2)中，以1-(2-甲基-4-苯基喹啉-3-基)乙酮按2 mmol计，各原料投料比如下：1-(2-甲基-4-苯基喹啉-3-基)乙酮，2 mmol 的；2-溴苯甲醛，2.2-2.6 mmol；4-4.5%的KOH的乙醇溶液，28-32 ml；冰水；HCl；乙醚；

步骤(2)具体过程为：取2 mmol 的1-(2-甲基-4-苯基喹啉-3-基)乙酮， 2.2-2.6 mmol的 2-溴苯甲醛于容器中混合，加入4-4.5 %的KOH的乙醇溶液28-32 ml，搅拌反应，反应结束后，将反应液倾倒入冰水中，用HCl调节溶液PH至中性，再用乙醚萃取，去除乙醚，先铺柱再过柱，最终得到QNL-Chalcone。

6.根据权利要求 5所述的一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone的制备方法，其特征是，所述铺柱使用规格为300-400目的硅胶。

7.根据权利要求5所述的一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone的制备方法，其特征是，所述过柱采用石油醚和乙酸乙酯的混合物，所述混合物中石油醚和乙酸乙酯的体积比为20-22:1。

8.根据权利要求 5 所述的一种查尔酮衍生物—QNL-Chalcone的制备方法，其特征是，所述去除乙醚的方式为合并乙醚层，减压蒸除乙醚。

9.如权利要求 1-8 之一所述查尔酮衍生物—QNL-Chalcone在制备抗抑郁活性药物中的应用。

10.如权利要求9所述应用，其特征是，所述药物为注射药物。