[发明专利]一种3-环丙基苯硼酸的合成方法

权利要求书

1.一种3-环丙基苯硼酸的合成方法，经过两步反应后得到，其特征在于，反应路线如下：

包括如下步骤：

第一步：3-氯溴苯与环丙基硼酸在PdCl₂(dppf)催化下，或与环丙基卤化镁在NiCl₂(dppp)催化下，在有机溶剂中反应生成3-环丙基氯苯；

第二步：3-环丙基氯苯与四羟基二硼在NiCl₂(dppp)催化下，在有机溶剂中反应后得到3-环丙基苯硼酸；所述第二步中，有机溶剂选自乙醇和乙二醇混合溶剂。

2.根据权利要求1所述3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述第一步中，采用环丙基硼酸时，加入无机碱偶联；其中：3-氯溴苯、环丙基硼酸、PdCl₂(dppf)与无机碱投料摩尔比为1.0:1.0-1.2:0.01-0.03:1.5-3.0。

3.根据权利要求2所述3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述无机碱选自：碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾或碳酸铯。

4.根据权利要求1所述3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述第一步中，采用与环丙基溴化镁时：3-氯溴苯、环丙基溴化镁、NiCl₂(dppp)摩尔比为1.0:2.0-3.0:0.03-0.2。

5.根据权利要求2或4所述3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述第一步中，反应温度为0-120℃。

6.根据权利要求1所述的一种3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述第一步中，有机溶剂选自：MTBE、1,4-二氧六环、四氢呋喃、甲苯、DMSO或DMF。

7.根据权利要求1所述3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述第二步偶联反应中，还加入三苯基膦和有机碱；其中，3-环丙基氯苯、四羟基二硼、NiCl₂(dppp)、有机碱、三苯基膦投料摩尔比为1.0:1.0-2.0:0.01-0.05:3.0-6.0:0.02-0.1。

8.根据权利要求7所述3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述第二步中，有机碱选自：三乙胺、二异丙基乙基胺、四甲基乙二胺或者四甲基胍；反应温度控制在20-90℃。

9.根据权利要求1所述3-环丙基苯硼酸的合成方法，其特征在于：所述第二步中，3-环丙基苯硼酸采用醇溶解，然后加水析出，提纯产品至99.8％以上纯度。