[发明专利]一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910935974.1 | 申请日： | 2019-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN112569365B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 谭蔚泓;王雪强;杨秋霞;邓正玉;王丹;何嘉轩;谭燕;符婷 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/407;A61P35/00;C07H21/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 严晨;许亦琳 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 核酸 适配体 药物 偶联物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述药物分子基团选自丝裂霉素C基团，所述核酸适配体片段的多核苷酸序列包括如SEQ ID NO.1～3其中之一所示的序列，所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过连接基团连接，所述连接基团的结构式如下所示：
其中，X选自O或不存在；
Y选自C1-3亚烷基、C1-3卤代亚烷基、对亚苯基。
2.如权利要求1所述的核酸适配体药物偶联物，其特征在于，Y选自亚甲基。
3.如权利要求1所述的核酸适配体药物偶联物，其特征在于，所述药物分子基团的结构式如下所示：
4.如权利要求1所述的核酸适配体药物偶联物，其特征在于，所述核酸适配体片段5’端与连接基团之间通过-S-S-键连接。
5.如权利要求1所述的核酸适配体药物偶联物，其特征在于，所述核酸适配体药物偶联物的结构式如下所示：
6.如权利要求5所述的核酸适配体药物偶联物，其特征在于，所述核酸适配体药物偶联物选自化学结构式如下之一所示的化合物：
7.如权利要求1～6任一权利要求所述的核酸适配体药物偶联物的制备方法，包括：将药物分子与核酸片段连接，以提供所述的核酸适配体药物偶联物。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体包括：将药物分子修饰连接分子，将修饰有连接分子的药物分子与核酸片段连接，以提供所述的核酸适配体药物偶联物。
9.如权利要求1～6任一权利要求所述的核酸适配体药物偶联物在制备抗肿瘤药物中的用途，所述肿瘤选自肺癌、结肠癌或胰腺导管腺癌。
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