[发明专利]含[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸的固体制剂

权利要求书

1.含[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸的固体制剂，其特征在于，所述固体制剂中[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸为粒径范围为3μm～65μm的单一晶型，所述固体制剂还包括粘合剂，优选的所述固体制剂还包括赋形剂、崩解剂和润滑剂。

2.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述粒径范围为3μm～60μm，优选为3μm～50μm。

3.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述的单一晶型为A晶型，其X-射线粉末衍射图中包括以下2θ的特征峰：8.5°±0.2°、16.2°±0.2°、27.4°±0.2°、12.8°±0.2°、21.6°±0.2°和22.9°±0.2°。

4.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述的固体制剂中所含的活性药物的含量相对于100重量份的固体制剂，为在1重量份至45重量份的范围内，优选为5重量份至35重量份的范围内。

5.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，赋形剂选自乳糖、无水乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、部分预胶化淀粉、D-甘露醇、磷酸氢钙、一水乳糖或微晶纤维素中的一种或几种；优选的为一水乳糖、微晶纤维素或D-甘露醇中的一种或几种；赋形剂的含量相对于100重量份的固体制剂为50～95重量份，优选60～90重量份。

6.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，崩解剂选自羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠中的一种或几种；优选的为交联羧甲基纤维素钠；崩解剂的含量相对于100重量份的固体制剂为1～25重量份，优选1.5～20重量份。

7.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，粘合剂选自羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮或共聚维酮中的一种或几种；优选为聚维酮；粘合剂的含量相对于100重量份的固体制剂为1～10重量份，优选2～8重量份。

8.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、二氧化硅、微粉硅胶、硬脂酸钙、聚乙二醇、硬脂酰醇富马酸钠或滑石粉中的中的一种或几种；润滑剂的含量相对于100重量份的固体制剂为0.1～3重量份。

9.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述的固体制剂为胶囊剂、片剂、珠剂、颗粒剂、球剂、锭剂、丸剂或胶；优选为胶囊剂或片剂。

10.权利要求1～9所述的固体制剂在制备低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂、贫血治疗剂、局部缺血、缺氧治疗剂、治疗和预防与HIF相关的失调症的药物中的应用。