[发明专利]一种盐酸多塞平膜控释制剂的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910949531.8 申请日: 2019-10-08
公开(公告)号: CN110575444A 公开(公告)日: 2019-12-17
发明(设计)人: 陆红彬;樊超;顾正良 申请(专利权)人: 苏州弘森药业股份有限公司
主分类号: A61K9/30 分类号: A61K9/30;A61K9/22;A61K31/55;A61P25/22;A61P25/24
代理公司: 32267 苏州市方略专利代理事务所(普通合伙) 代理人: 王春云
地址: 215400 江苏省苏州市太*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 多塞平 盐酸 膜控释制剂 乳糖 微晶纤维素 增重 制剂技术领域 生物利用度 万能粉碎机 包衣参数 多向混合 二氧化硅 高效包衣 模具压片 喷雾干燥 压片工艺 药物制剂 硬脂酸镁 包衣锅 处方量 复合物 胃溶性 称取 膜衣 片芯 浅凹 制备 备用 监测
【说明书】:

发明属于药物制剂创新制剂技术领域,具体地,涉及一种盐酸多塞平膜控释制剂的制备方法,包括如下步骤:按处方量称取盐酸多塞平、二氧化硅、微晶纤维素乳糖复合物、喷雾干燥乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁,备用;置于万能粉碎机粉碎,然后加入多向混合机中混合;根据中间体的含量,计算片重,采用圆形浅凹模具压片;将片芯置于高效包衣锅中,开启包衣锅,控制包衣参数进行包衣,监测包衣增重,当包衣增重达到要求时,结束包衣,制得盐酸多塞平膜控释制剂。采用直压片工艺结合胃溶性膜衣,可以有效提高盐酸多塞平膜控释制剂的生物利用度和稳定性,且纯度更高。

技术领域

本发明属于药物制剂创新制剂技术领域,具体地,涉及一种盐酸多塞平膜控释制剂的制备方法。

背景技术

盐酸多塞平,制剂:盐酸多塞平,白色粉末,味略甜,随后有麻痹感。在水中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,在苯中不溶。熔点为185 ~191 ℃。用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。

由于盐酸多塞平吸湿性比较强,传统的工艺,采用乙醇湿法工艺再干燥,会导致晶型改变,杂质提高。

发明内容

发明目的:本发明的目的在于提供一种盐酸多塞平膜控释制剂的制备方法,采用直压片工艺结合胃溶性膜衣,可以有效提高盐酸多塞平膜控释制剂的生物利用度和稳定性,且纯度更高。

本发明所采用的技术方案:本发明提供了一种盐酸多塞平膜控释制剂的制备方法,包括如下步骤:

a、原辅料称量:按处方量称取盐酸多塞平、二氧化硅、微晶纤维素乳糖复合物、喷雾干燥乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁,备用;

b、粉碎:将处方量盐酸多塞平置于万能粉碎机粉碎;

c、预混:粉碎后置于多向混合机中,继续将二氧化硅、微晶纤维素乳糖复合物、微晶纤维素、乳糖依次加入多向混合机中混合;

d、混合:预混结束后继续加入处方量的硬脂酸镁进行混合;

e、直压片:根据中间体的含量,计算片重,采用圆形浅凹模具压片;

f、包衣:将片芯置于高效包衣锅中,开启包衣锅,控制包衣参数进行包衣,监测包衣增重,当包衣增重达到要求时,结束包衣,制得盐酸多塞平膜控释制剂。

进一步地,步骤a中所述的二氧化硅为亚微米级粉末,D50值为100~300nm。

进一步地,步骤a中所述的处方量具体为:盐酸多塞平52~60份、二氧化硅6~10份、微晶纤维素乳糖复合物12~15份、喷雾干燥乳糖10~18份、微晶纤维素10~15份、硬脂酸镁6~9份。

进一步地,步骤c中所述的预混时间为20~40分钟。

进一步地,步骤d中所述的混合时间为30 分钟。

进一步地,步骤f中的包衣为胃溶性包衣,由胃溶性包衣粉、蔗糖糖浆、滑石粉组成。

进一步地,步骤f中所述的包衣参数为:喷雾速度4 ml/min~6 ml/min,包衣锅内温度40~60℃,包衣锅转速45 r/min~60 r/min。

进一步地,步骤f中所述的包衣增重要求为6%~10%。

进一步地,步骤g中所述的溶出度实验分析,溶出介质包括RO水、pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲溶液、pH6.8磷酸盐缓冲溶液。

进一步地,所述的RO水为抽滤脱气的水。

进一步地,pH1.2盐酸溶液配制:取7.65ml盐酸加水1L。pH4.5醋酸盐缓冲液配制:称取10.85g无水醋酸钠,加9.8ml醋酸溶液,加水1 L。pH6.8磷酸盐缓冲液:称取磷酸二氢钾6.8g,加0.93g氢氧化钠,加水1 L。

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