[发明专利]一种对位取代溴苯的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910952557.8 申请日: 2019-10-09
公开(公告)号: CN110642669A 公开(公告)日: 2020-01-03
发明(设计)人: 傅志伟;贺宝元;潘新刚;余文卿;郭有壹 申请(专利权)人: 上海博栋化学科技有限公司
主分类号: C07C17/35 分类号: C07C17/35;C07C25/02;C07C25/18;C07C45/46;C07C49/807;C07C49/813;C07D307/46;C07D307/38
代理公司: 31313 上海智晟知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人: 林高锋
地址: 201614 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 对位取代溴苯 芳烷氧基 芳烷基 制备 氨基 烷基 卤代烷氧基 生产成本低 预定时间段 产品纯度 定位效果 氟代烷基 氟烷氧基 环境友好 简单安全 链烯氧基 卤代烷基 有机溶剂 杂芳氧基 杂环氧基 芳氧基 炔氧基 碳环基 烷氧基 杂芳基 杂环基 芳基 炔基 碳环 烯基 氧基 申请
【权利要求书】:

1.一种如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:在有机溶剂中,碱存在的条件下,将如式1所示的化合物与肼进行黄鸣龙反应预定时间段,得到所述如式2所示的对位取代溴苯:

其中,R选自烷基,卤代烷基,氟代烷基,烯基,炔基,碳环基的取代基取代,杂环基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳烷基,烷氧基,卤代烷氧基,氟烷氧基,链烯氧基,炔氧基,碳环氧基,杂环氧基,芳氧基,芳烷氧基,杂芳氧基,杂芳烷氧基和氨基中的一种或几种。

2.如权利要求1所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为缩醇类溶剂;

和/或,所述肼包括水合肼;

和/或,所述的有机溶剂与所述的化合物1的体积质量比值优选1mL/g~30mL/g,进一步优选1mL/g~10mL/g,例如3mL/g。

3.如权利要求1所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述的碱包括无机碱,所述的无机碱优选为氢氧化钾和/或氢氧化钠。

4.如权利要求1所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述的碱与所述的化合物1的摩尔比值优选1~10,进一步优选2~6,例如3。

5.如权利要求1所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述化合物1通过下述方法来制备:将溴苯与路易斯酸和RCOCl进行傅克酰基化反应,得到所述的化合物1:

其中,R的定义同上所述。

6.如权利要求5所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述的路易斯酸优选三氯化铝。

7.如权利要求5所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述的路易斯酸与所述的RCOCl的摩尔比值优选1~5,进一步优选1.0~1.5,例如1.1;

和/或,所述的溴苯与所述的RCOCl的摩尔比值优选1~5,进一步优选1.1~2.5,例如1.8。

8.如权利要求5所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述的傅克酰基化反应的温度优选-5℃~30℃,进一步优选0~25℃,例如5℃~15℃或20℃~25℃。

9.如权利要求5所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,所述的傅克酰基化反应的时间优选30小时~60小时,进一步优选40小时~50小时,例如48小时或50小时。

10.如权利要求1-9中任一项所述的如式2所示的对位取代溴苯的制备方法,其特征在于,在如式2所示的对位取代溴苯的整个制备过程中不使用镁粉。

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