[发明专利]一种△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体，其特征在于：所述△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体指没有包封待包封药物但脂质体膜材料中含有△5-胆甾硫酸基类化合物，其中所述脂质体的膜材料组分及其重量百分比为：磷脂类物质66.7％-83.3％，△5-胆甾硫酸基类化合物16.7％-33.3％，不含胆固醇；平均粒度为100-200nm，分布窄、稳定性好、分散性好；

所述△5-胆甾硫酸基类化合物包括24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β-醇-3-硫酸基和胆甾-5-烯-3β-硫酸基两种；

所述△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体的制备方法，为薄膜分散-超声法。

2.如权利要求1所述的△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体，其特征在于：所述磷脂类物质为卵磷脂、豆磷脂或药用合成磷脂。

3.如权利要求1所述的△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体，其特征在于包括以下步骤：(1)按重量百分比分别称取磷脂类物质与△5-胆甾硫酸基类化合物，在40℃条件下，用有机溶剂完全溶解各组分；

(2)将步骤(1)所得溶液于真空旋转蒸发仪上除去有机溶剂，形成均匀薄膜；

(3)按4％脂质浓度加入生理盐水，置于超声波细胞破碎仪中间歇超声30min，得乳白色混悬液，形成粗脂质体悬浊液，所述脂质浓度为卵磷脂与△5-胆甾硫酸基类化合物总量占缓冲溶液体积的百分比；

(4)将制备好的粗脂质体混悬液10000g离心10min，除去体系中未形成脂质体的杂质，上清液即为替代胆固醇的△5-胆甾硫酸基类化合物纳米脂质体。

4.如权利要求3所述的△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体，其特征在于：步骤(1)的有机溶剂为甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙醚中的一种或两种。

5.如权利要求2或3所述的△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体，其特征在于△5-胆甾硫酸基类化合物的提取过程如下：取水产品体壁，真空冷冻干燥后磨粉过筛，加入体积比为2:1的氯仿：甲醇溶液，保持总的料液比为1:15，持续搅拌浸提24h；浸提液过滤后加入1/4体积水，充分震荡混匀后静置分层；分层后取下层氯仿层，经真空减压浓缩、干燥后得到总脂；取200-300目硅胶于105℃活化10-12h后室温冷却待用，总脂用氯仿溶解后与硅胶混匀后快速均匀地倒进硅胶柱中，用硅胶柱层析的方法进行纯化；分别用氯仿、氯仿：甲醇和丙酮进行洗脱，并减压浓缩收集各洗脱组分；将丙酮洗脱物用氯仿溶解后与硅胶混匀后快速均匀地倒进硅胶柱中，用氯仿：甲醇进行洗脱，并用试管分别收集各个洗脱组分，逐一经过TCL硫酸根显色分析确认，合并收集洗脱液，减压浓缩干燥后即为△5-胆甾硫酸基类化合物。

6.一种权利要求1中的△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体在制备脂质体药物传输体系的制品中的应用。