[发明专利]一种△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910955985.6 申请日: 2019-10-10
公开(公告)号: CN110559263B 公开(公告)日: 2021-05-14
发明(设计)人: 张恬恬;王玉明;薛长湖;薛勇;李兆杰;王静凤;常耀光;唐庆娟;徐杰;姜晓明 申请(专利权)人: 中国海洋大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266101 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 硫酸 化合物 脂质体 及其 制备 方法
【说明书】:

发明涉及食品营养技术领域,尤其涉及一种△5‑胆甾硫酸基类化合物脂质体及其制备方法。所述△5‑胆甾硫酸基类化合物脂质体指没有包封待包封药物但脂质体膜材料中含有△5‑胆甾硫酸基类化合物,其中所述脂质体的膜材料组分及其重量百分比为:磷脂类物质66.7%‑83.3%,△5‑胆甾硫酸基类化合物16.7%‑33.3%,不含胆固醇;平均粒度为100‑200nm,分布窄、稳定性好、分散性好,包封药物时包封率为90%以上。

技术领域

本发明涉及食品营养技术领域,尤其涉及一种△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体及其制备方法。

背景技术

脂质体是由磷脂等双亲性分子在水相溶液中形成的具有细胞膜类似结构的优良载体,可以包裹亲水、亲脂和两亲性的药物和营养因子,既可保护药物和营养因子,降低其毒副作用,达到缓释目的,又可提高药物的靶向性和生物利用度。脂质体的制备方法主要有薄膜分散法、超声分散法、乙醇注入法、超临界法等。目前广泛使用的方法为薄膜分散法和超声分散法。薄膜分散法是将磷脂和胆固醇等类脂溶于有机溶剂,然后将溶液置于圆底烧瓶中,旋转减压蒸干有机溶剂,从而在烧瓶内壁上挂上一层类脂分子膜;随后加入缓冲溶液,充分震荡烧瓶使脂质膜水化脱落得到脂质体。如此制得的脂质体粒径在0.2-5μm之间,需要在后续步骤中将其在压力下多次通过具有100-200nm孔径的滤膜,从而制备成为平均粒径为100-200nm的均匀的脂质体。如果在旋转减压蒸干有机溶剂获得类脂分子膜后,加入缓冲液,将该溶液经超声波处理也能制备脂质体。但无论哪种方法,脂质体中均需要加入胆固醇提高其稳定性,而血清胆固醇过高是引发冠心病的主要危险因素。有数据表明,人体血清总胆固醇每降低1%,冠心病发生的危险性可降低2%-3%。因此,控制胆固醇的摄入,降低脂质体中胆固醇的含量成为研究热点。

△5-胆甾硫酸基类化合物是广泛存在于海洋生物中的一类天然物质,具有脂质代谢调节活性、糖代谢调节活性等生物功能。

发明内容

本发明要解决的技术问题是现今无论哪种方法,脂质体中均需要加入胆固醇提高其稳定性,而血清胆固醇过高是引发冠心病的主要危险因素。有数据表明,人体血清总胆固醇每降低1%,冠心病发生的危险性可降低2%-3%。因此,控制胆固醇的摄入,降低脂质体中胆固醇的含量成为研究热点。

为解决上述问题,本发明提供了一种安全、功能性质优良的代替胆固醇的△5-胆甾硫酸基类化合物作为壁材的新型空白纳米脂质体。△5-胆甾硫酸基类化合物作为壁材的新型空白纳米脂质体是指没有包封待包封药物但脂质体膜材料中含有△5-胆甾硫酸基类化合物,所制得的脂质体粒径小、分布窄且稳定性好。

为达到上述目的,本发明通过以下技术方案实现:

一种△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体,所述△5-胆甾硫酸基类化合物脂质体指没有包封待包封药物但脂质体膜材料中含有△5-胆甾硫酸基类化合物,其中所述脂质体的膜材料组分及其重量百分比为:磷脂类物质66.7%-83.3%,△5-胆甾硫酸基类化合物16.7%-33.3%,不含胆固醇;平均粒度为100-200nm,分散性好,包封药物时包封率为90%以上。

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