[发明专利]扁蓄苷的用途以及从珠芽蓼中提取扁蓄苷的方法

说明书

本发明涉及扁蓄苷的用途以及从珠芽蓼中提取扁蓄苷的方法。具体地，本发明提出了扁蓄苷在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防包括选自血癌、结肠癌、肺癌、乳腺癌、黑色素瘤或淋巴瘤的至少之一。本发明还提出了依次利用乙醇‑水体系、甲醇‑氯仿体系、甲醇‑水体系和乙腈‑水体系从珠芽蓼中提取扁蓄苷的方法，该提取方法步骤简单，参数精确，生产时间短，利于工业化应用，且获得的产品扁蓄苷的纯度高达98％，可以作为珠芽蓼鉴别和含量测定的对照品。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及扁蓄苷的用途以及从珠芽蓼中提取扁蓄苷的方法。

背景技术

2018年2月，国家癌症中心发布了最新一期的全国癌症统计数据。截至2017年8月30日，全国肿瘤登记中心共收集到全国31个省、自治区、直辖市的449个登记处提交的2014年肿瘤登记资料。按发病病例数排位，肺癌位居全国发病首位，每年发病约78.1万，其后依次为胃癌、结直肠癌、肝癌和乳腺癌。中国的癌症发病率和死亡率一直在上升，从2010年开始已经成为主要的致死原因，成为了中国的一个主要公共卫生问题。目前抗癌药物选择性低，会无差别杀死癌细胞及机体正常细胞，副作用极强。因此，寻求更安全，副作用更小的抗肿瘤药物具有极其重要的意义。

大量研究结果和临床实验证明，中药及其提取物具有效果平和，耐受性好，毒副作用小，作用持久等独特优点。因此，植物来源的肿瘤抑制剂迎合了人们的安全需求，适合作为新抗癌物质进行研究。

珠芽蓼属蓼科(Polygonaceae)蓼属(Polygonum L.)，为多年生草本，根茎入药，主要化学成分为黄酮，酚酸，挥发油及微量元素。珠芽蓼具有利尿、清热解毒、消肿止血、散寒止痢、抗肿瘤等功效，现代药理研究表明珠芽蓼可抗氧化、抗菌、抗肿瘤。目前关于珠芽蓼的研究主要为珠芽蓼全草，其中关于抗肿瘤活性的文献报道，大部分研仅停留在发现珠芽蓼中含有具有抗肿瘤活性物质，如鞣质及挥发油β-榄香烯、香叶醇和香茅醇，但并未对其提取工艺、含量或活性效果等进行进一步研究。

因此，对珠芽蓼的提取工艺进行深入研究，从而获得安全、副作用小的珠芽蓼来源肿瘤抑制剂意义重大。

发明内容

本申请是基于发明人对以下事实和问题的发现和认识作出的：

本申请发明人在寻找中草药抗癌活性成分的过程中，发现珠芽蓼植物各部位的乙醇提取物均具有良好的抗肿瘤活性。发明人对茎叶部位的提取物进行了分离纯化研究，意外地获得了一种具有良好抗肿瘤活性的单体化合物，扁蓄苷。发明人发现，该分离纯化工艺步骤简单，参数精确，生产时间短，利于工业化应用，且获得的产品扁蓄苷的纯度高达98％，可以作为珠芽蓼鉴别和含量测定的对照品。另外，发明人发现，分离获得的扁蓄苷对血癌、肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤癌、结肠癌、乳腺癌细胞均具有良好的抑制效果。

为此，在本发明的第一方面，本发明提出了扁蓄苷在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防包括选自血癌、结肠癌、肺癌、乳腺癌、黑色素瘤或淋巴瘤的至少之一。发明人发现，扁蓄苷制备的药物对血癌、肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤癌、结肠癌和乳腺癌细胞均具有良好的抑制效果。需要说明的是，所述“药物”的含义应该作广义理解，其不仅仅是指临床中治疗疾病的药物，也可以指如科学实验中用到的各种药物试剂，其并不以治疗疾病为目的，仅用于研究致病或治病机理等过程。

根据本发明的实施例，上述用途还可进一步包括如下附加技术特征至少之一：

根据本发明的实施例，所述血癌为K562细胞血癌。根据本发明的实施例，所述结肠癌为COLO205细胞结肠癌。根据本发明的实施例，所述肺癌为H460细胞肺癌。根据本发明的实施例，所述乳腺癌为MDA-MB-453细胞乳腺癌。根据本发明的实施例，所述黑色素瘤为SK-MEL-28细胞黑色素瘤。根据本发明的实施例，所述淋巴瘤为RAJI细胞淋巴瘤。发明人发现，扁蓄苷制备的药物对K562细胞血癌、H460细胞肺癌、SK-MEL-28细胞黑色素瘤、RAJI细胞淋巴瘤、COLO205细胞结肠癌、MDA-MB-453细胞乳腺癌的抑制效果显著更优。