[发明专利]一种抗肿瘤纳米药物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910962823.5 申请日: 2019-10-11
公开(公告)号: CN110721314B 公开(公告)日: 2022-11-29
发明(设计)人: 杨志谋;梁春惠 申请(专利权)人: 江苏恒泰生物科技有限公司
主分类号: A61K47/64 分类号: A61K47/64;A61K47/69;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 北京中知法苑知识产权代理有限公司 11226 代理人: 李明;赵吉阳
地址: 212132 江苏省镇江市新区大*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 肿瘤 纳米 药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种抗肿瘤纳米药物的制备方法,其特征在于,包括:

采用Fmoc-固相合成方法合成短肽HCPT–FFpYG-PMI;

采用酶促多肽自组装的方法,在所述短肽HCPT–FFpYG-PMI中加入PBS溶液,利用碳酸盐溶液调节pH为7.1~7.9;之后,加入3U/mL~7U/mL的碱性磷酸酶后置于2℃~6℃条件下过夜存放,即得到所述抗肿瘤纳米药物;

所述短肽HCPT–FFpYG-PMI结构式如下:

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤纳米药物的制备方法,其特征在于,所述采用Fmoc-固相合成方法合成短肽HCPT–FFpYG-PMI,包括:

在短肽X-FFpYG封端引入HCPT,以形成所述短肽HCPT–FFpYG;

所述短肽HCPT–FFpYG再与核靶向肽PMI序列链接,合成所述短肽HCPT–FFpYG-PMI。

3.根据权利要求1或2所述的抗肿瘤纳米药物的制备方法,其特征在于,所述采用Fmoc-固相合成方法合成短肽HCPT–FFpYG-PMI,包括:

将2-Cl-Trt树脂与二氯甲烷混合在固相合成器中,使所述2-Cl-Trt树脂充分溶胀,并将所述二氯甲烷从所述固相合成器中移除;

将第一Fmoc保护的酪氨酸溶解在无水二氯甲烷,加入1mmol~3mmol的N,N-二异丙基乙胺,充分溶解后转移至所述固相合成器中,在室温下反应1h~2h;

除去所述固相合成器中的反应液,再加入体积比为所述无水二氯甲烷∶甲醇∶N,N-二异丙基乙胺=8.2~8.7∶1.5~2.5∶0.5~1.5的封闭液5mL~15mL,在室温下封闭5min~15min;

除去所述固相合成器中的反应液,用N,N-二甲基甲酰胺洗涤,再加入体积百分比为15%~25%哌啶的所述N,N-二甲基甲酰胺溶液,切割所述第一Fmoc保护基,继续用所述N,N-二甲基甲酰胺洗涤切掉的所述第一Fmoc保护基;

将第二Fmoc保护的氨基酸、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯和所述N,N-二异丙基乙胺溶解在所述N,N-二甲基甲酰胺中,充分溶解后加入所述固相合成器中反应;

采用所述N,N-二甲基甲酰胺洗涤,并利用哌啶切割所述第二Fmoc保护基,再用所述N,N-二甲基甲酰胺洗涤,重复加入所述氨基酸,直到将封端基团加上;

采用所述N,N-二甲基甲酰胺和所述二氯甲烷分别洗涤,洗完后切割,体积百分数为90%~98%三氟乙酸,1%~5%三异丙基硅烷,1%~5%H2O组成的溶液加入到所述固相合成器中,将所得产物从所述2-Cl-Trt树脂上切下,制得所述短肽HCPT–FFpYG-PMI。

4.一种抗肿瘤纳米药物,根据权利要求1至3任意一项所述的抗肿瘤纳米药物的制备方法所制得。

5.根据权利要求4所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物的结构式如下:

6.根据权利要求5所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物为水凝胶。

7.根据权利要求6所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物形貌为纳米纤维。

8.根据权利要求7所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物处理后的肿瘤相对体积是150mm3~180mm3,肿瘤体积百分比为12%~17%,相对抑制率为82%~88%。

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