[发明专利]一种抗肿瘤纳米药物及其制备方法有效
申请号: | 201910962823.5 | 申请日: | 2019-10-11 |
公开(公告)号: | CN110721314B | 公开(公告)日: | 2022-11-29 |
发明(设计)人: | 杨志谋;梁春惠 | 申请(专利权)人: | 江苏恒泰生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K47/64 | 分类号: | A61K47/64;A61K47/69;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 北京中知法苑知识产权代理有限公司 11226 | 代理人: | 李明;赵吉阳 |
地址: | 212132 江苏省镇江市新区大*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 纳米 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种抗肿瘤纳米药物的制备方法,其特征在于,包括:
采用Fmoc-固相合成方法合成短肽HCPT–FFpYG-PMI;
采用酶促多肽自组装的方法,在所述短肽HCPT–FFpYG-PMI中加入PBS溶液,利用碳酸盐溶液调节pH为7.1~7.9;之后,加入3U/mL~7U/mL的碱性磷酸酶后置于2℃~6℃条件下过夜存放,即得到所述抗肿瘤纳米药物;
所述短肽HCPT–FFpYG-PMI结构式如下:
2.根据权利要求1所述的抗肿瘤纳米药物的制备方法,其特征在于,所述采用Fmoc-固相合成方法合成短肽HCPT–FFpYG-PMI,包括:
在短肽X-FFpYG封端引入HCPT,以形成所述短肽HCPT–FFpYG;
所述短肽HCPT–FFpYG再与核靶向肽PMI序列链接,合成所述短肽HCPT–FFpYG-PMI。
3.根据权利要求1或2所述的抗肿瘤纳米药物的制备方法,其特征在于,所述采用Fmoc-固相合成方法合成短肽HCPT–FFpYG-PMI,包括:
将2-Cl-Trt树脂与二氯甲烷混合在固相合成器中,使所述2-Cl-Trt树脂充分溶胀,并将所述二氯甲烷从所述固相合成器中移除;
将第一Fmoc保护的酪氨酸溶解在无水二氯甲烷,加入1mmol~3mmol的N,N-二异丙基乙胺,充分溶解后转移至所述固相合成器中,在室温下反应1h~2h;
除去所述固相合成器中的反应液,再加入体积比为所述无水二氯甲烷∶甲醇∶N,N-二异丙基乙胺=8.2~8.7∶1.5~2.5∶0.5~1.5的封闭液5mL~15mL,在室温下封闭5min~15min;
除去所述固相合成器中的反应液,用N,N-二甲基甲酰胺洗涤,再加入体积百分比为15%~25%哌啶的所述N,N-二甲基甲酰胺溶液,切割所述第一Fmoc保护基,继续用所述N,N-二甲基甲酰胺洗涤切掉的所述第一Fmoc保护基;
将第二Fmoc保护的氨基酸、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯和所述N,N-二异丙基乙胺溶解在所述N,N-二甲基甲酰胺中,充分溶解后加入所述固相合成器中反应;
采用所述N,N-二甲基甲酰胺洗涤,并利用哌啶切割所述第二Fmoc保护基,再用所述N,N-二甲基甲酰胺洗涤,重复加入所述氨基酸,直到将封端基团加上;
采用所述N,N-二甲基甲酰胺和所述二氯甲烷分别洗涤,洗完后切割,体积百分数为90%~98%三氟乙酸,1%~5%三异丙基硅烷,1%~5%H2O组成的溶液加入到所述固相合成器中,将所得产物从所述2-Cl-Trt树脂上切下,制得所述短肽HCPT–FFpYG-PMI。
4.一种抗肿瘤纳米药物,根据权利要求1至3任意一项所述的抗肿瘤纳米药物的制备方法所制得。
5.根据权利要求4所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物的结构式如下:
6.根据权利要求5所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物为水凝胶。
7.根据权利要求6所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物形貌为纳米纤维。
8.根据权利要求7所述的抗肿瘤纳米药物,其特征在于,所述抗肿瘤纳米药物处理后的肿瘤相对体积是150mm3~180mm3,肿瘤体积百分比为12%~17%,相对抑制率为82%~88%。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏恒泰生物科技有限公司,未经江苏恒泰生物科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910962823.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。