[发明专利]一种在审
| 申请号： | 201910991487.7 | 申请日： | 2019-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN110642815A | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 王明 | 申请（专利权）人： | 海南顿斯医药科技有限公司;陕西顿斯制药有限公司;伊宁市艾尔兴知识产权服务有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D307/52 | 分类号： | C07D307/52;A61K31/341;A61P7/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 571924 海南省老城高新技*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 呋塞米 粉末X射线衍射 特征衍射峰 热稳定性 测定法 衍射角 收率 吸湿 制法 制备 | ||
1.一种1/20水呋塞米化合物，其特征在于，所述的呋塞米化合物分子式为C12H11ClN2O5S·1/20H2O，分子量为331.65，结构式如式(I)所示，如下所示：
2.根据权利要求1所述的1/20水呋塞米化合物，其用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示，在6.06°，12.10°，18.16°，18.99°，22.96°，24.84°处显示出特征衍射峰。
3.根据权利要求1所述的1/20水呋塞米化合物，其特征在于，制备方法包括如下步骤：
(1)4-氯-2-[(呋喃-2-甲基)-氨基]-5-磺酰胺基苯甲酸甲酯在乙醇中溶解，然后加入20％氢氧化钠水溶液，室温反应，反应完毕后，3mol/L的盐酸调pH至6.5-7.5，加压浓缩至干，45℃减压干燥，得呋塞米粗品；
(2)将呋塞米粗品溶于乙酸乙酯，制成20～35％乙酸乙酯溶液；
(3)降温至室温，逐渐析出晶体，静置，过滤，用乙醇洗涤；
(4)将过滤得到的晶体减压干燥，得到呋塞米化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中加入占起始物料量10％(V/W)的乙醇，溶解后再加起始物料量入1％(V/W)的20％氢氧化钠水溶液，3mol/L的盐酸调pH至7.0，加压浓缩至干，45℃减压干燥，得呋塞米粗品。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中加入乙酸乙酯适量，制成30％乙酸乙酯溶液。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(3)中静置2～4小时。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(4)中减压干燥条件是35～50℃减压干燥30～50min。
8.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1～3任一项所述的1/20水呋塞米化合物和药学上可接受的赋形剂。
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