[发明专利]具有激动SIRT6乙酰化活性的化合物、SIRT6激动剂及其应用在审
申请号: | 201910994511.2 | 申请日: | 2019-10-18 |
公开(公告)号: | CN110642757A | 公开(公告)日: | 2020-01-03 |
发明(设计)人: | 张健;赵明珠;魏嘉呈 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院 |
主分类号: | C07C311/44 | 分类号: | C07C311/44;C07D205/04;C07D305/08;C07D295/192;C07D285/135;C07D257/04;C07D207/323;A61K31/63;A61P29/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P9/00;A61P3/04 |
代理公司: | 31218 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) | 代理人: | 翟羽 |
地址: | 200025 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 激动剂 可接受 乙酰化 介导 制备 应用 疾病 治疗 | ||
1.一种具有激动SIRT6乙酰化活性的化合物,或其药学上可接受的盐,具有式(I)所示的结构:
其中,X1、X2、X3、X4分别独立地表示氢原子或卤素;Y表示氢原子、甲基或卤素;R表示甲酰胺基、氰基或含氮杂环。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述卤素为氟、氯、溴或碘。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述甲酰胺基为甲酰胺、甲酰脂肪胺或甲酰芳香胺。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述含氮杂环为三氮唑、四氮唑、咪唑、吡咯、吡唑、噁唑、异噁唑、噻唑或噻二唑。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R表示
6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,式(I)所示化合物的药学上可接受的盐具有式(II)或(III)所示的结构:
7.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有式(化合物1)~(化合物29)所示的结构:
8.一种SIRT6激动剂,包含如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1所述的化合物或权利要求7所述的SIRT6激动剂在制备治疗SIRT6介导的相关疾病的药物中的应用。
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