[发明专利]一种β，β-二取代丙酸酯衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种β，β-二取代丙酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，采用式2所示的醛类化合物、式3所示的碘代物和式4所示的醇一锅法合成式1所示的β，β-二取代丙酸酯衍生物：

所述的R₁和R₂分别选自苯基、单取代苯基、萘基、苯并噻吩基、噻吩基、喹啉基、苯并呋喃基，其中单取代苯基的取代基任选自含有1-4个碳原子的直链或直链烷基、甲氧基、卤素基、三氟甲基、氰基、二甲氨基、羧酸甲酯基、羟甲基；R₃选自甲基；

所述的反应采用氮杂环卡宾催化剂和过渡金属钯催化剂，在有机或无机强碱和配体的作用下进行，所述的有机或无机强碱为叔丁醇钾、二(三甲基硅基)氨基钠、二(三甲基硅基)氨基钾、甲醇钾或碳酸铯，所述的配体选自α，α，α-三联吡啶或如下结构中的一种或多种：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，合成的β，β-二取代丙酸酯衍生物为如下结构中的一种：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的氮杂环卡宾催化剂为1,3-双(2，6-二异丙基苯基)氯化咪唑翁、1,3-二环己基氯化咪唑、1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)氯化咪唑或五元环三甲基苯肼三氮唑；

所述的过渡金属钯催化剂选自三(二亚苄基茚丙酮)二钯、四三苯基膦钯、醋酸钯或三氟乙酸钯。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的式2所示的化合物:式3所示的化合物:强碱的摩尔比为1：1～3：1～3。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的式2所示的化合物:式3所示的化合物:强碱的摩尔比为1：2：1.5。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的反应在有机溶剂中，以难以进行化学反应的气体保护进行反应。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述的难以进行化学反应的气体为稀有气体或氮气；所述的有机溶剂为四氢呋喃、异丙醚、乙醚、乙二醇二甲醚、叔丁基甲醚、环戊基甲醚中的任一种或多种。

8.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，式4所示的化合物与有机溶剂的体积比为：1：10～1：30。

9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于，式4所示的化合物与有机溶剂的体积比为1：20。

10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应温度为0～50℃。