[发明专利]用于治疗黑素瘤的药物组合在审
申请号: | 201911007262.X | 申请日: | 2014-07-11 |
公开(公告)号: | CN111053768A | 公开(公告)日: | 2020-04-24 |
发明(设计)人: | V·阿嘎沃尔;G·派力亚萨麦;玛吉·拉索斯;安吉塔·斯里瓦斯塔瓦;斯丽莎·斯里尼瓦莎 | 申请(专利权)人: | 皮拉马尔企业有限公司 |
主分类号: | A61K31/4025 | 分类号: | A61K31/4025;A61K31/437;A61K31/506;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 印度*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 黑素瘤 药物 组合 | ||
1.一种治疗黑素瘤的方法,其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的选自式I化合物或其药学上可接受的盐的CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,和治疗有效量的至少一种选自BRAF(丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶B-raf)抑制剂或MEK(促分裂原活化蛋白激酶)抑制剂的抗癌剂;
其中Ar是被选自氯和三氟甲基的1个或2个不同的取代基取代的苯基。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述CDK抑制剂是式I化合物或其药学上可接受的盐;其中所述苯基基团被选自氯和三氟甲基的2个不同的取代基取代。
3.根据权利要求2所述的方法,其中所述CDK抑制剂是(+)-反式-2-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-5,7-二羟基-8-(2-羟甲基-1-甲基-吡咯烷-3-基)-苯并吡喃-4-酮盐酸盐(化合物A,也称为voruciclib)。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述BRAF抑制剂或所述MEK抑制剂是BRAF的V600突变形式的抑制剂。
5.根据权利要求4所述的方法,其中所述BRAF抑制剂是BRAF的V600E突变形式的抑制剂。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述BRAF抑制剂选自索拉非尼、维罗非尼、GDC-0879、达拉非尼、PLX4720、BMS-908662、LGX818、PLX3603、ARQ-736、DP-4978或RAF265。
7.根据权利要求4到6中的任一项所述的方法,其中所述BRAF抑制剂是维罗非尼。
8.根据权利要求4到6中的任一项所述的方法,其中所述BRAF抑制剂是达拉非尼。
9.根据权利要求1或权利要求4所述的方法,其中所述MEK抑制剂是BRAF的V600E或V600K突变形式的抑制剂。
10.根据权利要求1所述的方法,其中所述MEK抑制剂选自司美替尼、binimetinib、PD-0325901、曲美替尼、cobimetinib、refametinib、pimasertib、TAK-733或WX-554。
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