[发明专利]一种可特异性阻断衔接蛋白Nck的结合位点用于预防肠道EPEC感染的活性肽有效
| 申请号： | 201911017036.X | 申请日： | 2019-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN110669146B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 王建浩;郭倩倩;王佳炜;兰敏;张菜;潘婷;刘丽;周舒文;崔朋飞;邱琳;张慧慧;郑鑫萌 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K38/08;A61K47/64;A61P31/04;A61P1/12 |
| 代理公司： | 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258 | 代理人： | 谢新萍 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 特异性 阻断 衔接 蛋白 nck 结合 用于 预防 肠道 epec 感染 活性 | ||
【权利要求书】：
1.一种活性肽在制备用于预防肠致病菌大肠杆菌（EPEC）感染的试剂中的用途，其特征在于，所述活性肽序列为VPPPVPPRRX-GSGK-Cyclo(FfΦRrRrC)，其中，X是一种非天然氨基酸 (2S)-2-氨基-3-[(α-氯乙酰基)氨基]-丙酸，该氨基酸在其侧链上含有亲电α-氯乙酰基；Φ为3-(1-Naphthyl)-L-alanine；r为D-Arg；f为D-Phe；
所述活性肽能够与Nck-SH3.2结构域的半胱氨酸共价反应，阻断衔接蛋白Nck的结合位点，并阻止EPEC感染Caco-2细胞。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，Cyclo(FfΦRrRrC)为细胞穿透肽，与VPPPVPPRRX连接后能够有效进入Caco-2细胞。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述活性肽用常规的Fmoc固相法合成，即固相树脂上被Fmoc保护的单体氨基酸去保护后露出氨基，通过缩合反应与溶液中氨基酸的羧基形成肽键，从而将氨基酸连接到树脂上，使肽链从C端向N端延伸，直至合成所需肽链。
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