[发明专利]稀土硅胺化物作为催化剂在制备吲哚或吲哚衍生物中的应用有效
| 申请号： | 201911019734.3 | 申请日： | 2019-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN110818608B | 公开（公告）日： | 2021-03-02 |
| 发明（设计）人： | 章俊芳;蔡文选 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;B01J31/02 |
| 代理公司： | 成都时誉知识产权代理事务所(普通合伙) 51250 | 代理人： | 汪林 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 稀土 硅胺化物 作为 催化剂 制备 吲哚 衍生物 中的 应用 | ||
1.稀土硅胺化物作为催化剂在制备吲哚或吲哚衍生物中的应用，其特征在于，反应原料包括化合物 I和化合物 II 频哪醇硼烷，化合物 I 的通式如下式所示，其中 R 为氢、甲基、氯、氟、溴或甲氧基，
，所述吲哚或吲哚衍生物的结构式为化合物Ⅲ所示，
稀土硅胺化物 M[N(SiMe3)2]3 为催化剂，其中 M 为稀土元素，且M 为 La、Nd、Sm、Gd、Yb、Lu、Y 中的一种。
2.根据权利要求 1 所述的稀土硅胺化物作为催化剂在制备吲哚或吲哚衍生物中的应用， 其特征在于，包括如下步骤：在无水无氧的氛围下，以化合物 I 与化合物 II 频哪醇硼烷为反应原料，以稀土硅胺化物为催化剂，以有机溶剂为反应溶剂，通过稀土催化氢转移还原反应， 制备得到化合物Ⅲ，催化反应的反应式为：
。
3.根据权利要求2所述的稀土硅胺化物作为催化剂在制备吲哚或吲哚衍生物中的应用，其特征在于，所述反应溶剂为甲苯、二甲苯、正己烷、四氢呋喃和 1,2-二氯乙烷中的一种或几种。
4.根据权利要求2 所述的稀土硅胺化物作为催化剂在制备吲哚或吲哚衍生物中的应用，其特征在于，以摩尔比计算，化合物 I/化合物 II/稀土硅胺化物为 1.0/2.4/0.05-0.10，反应温度为 80-120℃，反应时间为 24-36 h。
5.根据权利要求 4 所述的稀土硅胺化物作为催化剂在制备吲哚或吲哚衍生物中的应用， 其特征在于，反应温度为 100-120℃。
6.根据权利要求 2 所述的稀土硅胺化物作为催化剂在制备吲哚或吲哚衍生物中的应用， 其特征在于，所述无水无氧的氛围为惰性气体氛围。
7.一种催化制备吲哚或吲哚衍生物的方法，其特征在于，催化剂为稀土硅胺化物M[N(SiMe3)2]3，其中 M 为 La、Nd、Sm、Gd、Yb、Lu、Y 中的一种，反应原料包括化合物 I 和化合物 II 频哪醇硼烷，化合物 I 的通式如下式所示，其中 R 为氢、甲基、氯、氟、溴或甲氧基，，所述吲哚或吲哚衍生物的结构式为化合物Ⅲ所示。
8.根据权利要求7所述的一种催化制备吲哚或吲哚衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：在无水无氧的氛围下，以化合物 I 与化合物 II 频哪醇硼烷为反应原料，以稀土硅胺化物为催化剂，以有机溶剂为反应溶剂，通过稀土催化氢转移还原反应，制备得到化合物Ⅲ， 以摩尔比计算，化合物 I/化合物 II/稀土硅胺化物为 1.0/2.4/0.05-0.10，反应温度为 80-120℃，催化反应的反应式为：
。
9. 根据权利要求 8 所述的一种催化制备吲哚或吲哚衍生物的方法，其特征在于，反应温度为100-120℃。
10.根据权利要求8所述的一种催化制备吲哚或吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述反应溶剂为甲苯、二甲苯、正己烷、四氢呋喃和 1,2-二氯乙烷中的一种或几种；所述无水无氧的氛围为惰性气体氛围。
11.根据权利要求10 所述的一种催化制备吲哚或吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述反应溶剂为甲苯、二甲苯或正己烷，或甲苯与二甲苯的混合溶液。
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