[发明专利]作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物有效
| 申请号： | 201911022725.X | 申请日： | 2015-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN110759916B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 丁照中;吴颢;孙飞;吴立方;杨玲 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/551;A61P31/12;A61P31/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 tlr7 激动剂 吡咯 嘧啶 化合物 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
L1为-O-；
L2为-CH2-；
R1选自C1-10烷基，其中上述C1-10烷基任选被一种或多种R4取代；
R2选自氢、氰基、COOH、-CONH2；
B选自苯基、吡啶基；
L3选自C0-6亚烷基、亚氨基，其中上述C0-6亚烷基、亚氨基任选被一种或多种R4取代；
R3选自氢、氨基、C1-10烷基、C3-10环烃基、3-10元杂环烃基，其中上述氨基、C1-10烷基、C3-10环烃基、3-10元杂环烃基任选被一种或多种R4取代；
n为0、1、2、3、4或5；
R4选自卤素、-R、-OR、＝O；
R独立地选自H、C1-8烷基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征是，n为1。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征是，R4选自卤素、-R。
4.如权利要求1所述的化合物，其特征是，R1选自C1-6烷基，其中上述C1-6烷基任选被一种或多种R4取代。
5.如权利要求1所述的化合物，其特征是，R2选自氢、氰基、-CONH2。
6.如权利要求5所述的化合物，其特征是，R2选自氢。
7.如权利要求1所述的化合物，其特征是，L3选自C0-6亚烷基，其中上述C0-6亚烷基任选被一种或多种R4取代。
8.如权利要求7所述的化合物，其特征是，L3选自亚甲基，其中上述亚甲基任选被一种或多种R4取代。
9.如权利要求1所述的化合物，其特征是，R3选自氨基、C1-6烷基、3-8元杂环烃基，其中上述氨基、C1-6烷基、3-8元杂环烃基任选被一种或多种R4取代。
10.如权利要求9所述的化合物，其特征是，R3选自3-8元杂环烃基，其中上述3-8元杂环烃基任选被一种或多种R4取代。
11.如权利要求10所述的化合物，其特征是，R3选自5元或6元杂环烃基，其中上述5元或6元杂环烃基任选被一种或多种R4取代。
12.如权利要求11所述的化合物，其特征是，R3选自5元或6元饱和杂环烃基，其中上述5元或6元饱和杂环烃基任选被一种或多种R4取代。
13.如权利要求12所述的化合物，其特征是，R3选自5元或6元饱和含N或O杂环烃基，其中上述5元或6元饱和含N或O杂环烃基任选被一种或多种R4取代。
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