[发明专利]一种富马酸酮替芬片剂及其用途

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种富马酸酮替芬片剂，其处方组成如下：富马酸酮替芬，一水乳糖，预胶化淀粉，玉米淀粉，羟丙基纤维素，水，硬脂酸镁。本发明片剂性能稳定，质量可控，溶出率高。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种富马酸酮替芬片剂及其用途。

背景技术

富马酸酮替芬( ketotifen fumarate)为口服强效过敏递质阻释剂，为抗变态反应类药物，临床用于变应性鼻炎和过敏性支气管哮喘的预防和治疗。富马酸酮替芬为高溶解高渗透性药物，半衰期3-5h，口服经胃肠道可迅速完全吸收，生物利用度 3-4%。中国发明专利“CN100471495C”公开了一种富马酸酮替芬分散片及其制备方法，其处方组分包括富马酸酮替芬、微晶纤维素、乳糖、淀粉、L-羟丙基纤维素、甜菊苷、滑石粉、硬脂酸镁以及乙醇。中国发明专利“CN106420637A”公开了一种富马酸酮替芬片及其制备方法，其特征在于：选用富马酸酮替芬，磷酸氢钙，填充剂，粘合剂，润滑剂，崩解剂，50％乙醇适量。将富马酸酮替芬先单独经超微粉碎，然后和辅料进行混合、制粒、干燥、整粒、混合压片，用于过敏性鼻炎与过敏性支气管哮喘的治疗，也可用于多种变态反应性皮炎、湿疹等疾病。上述片剂混合均匀性不足，溶出度有待提升，而且稳定性能较差，存储过程中溶出度下降明显，质量难以控制。

发明内容

为了克服现有技术的缺陷，本发明的目的在于提供一种富马酸酮替芬片剂及其用途。

本发明是通过如下技术方案来实现的：

一种富马酸酮替芬片剂，其处方组成如下：

富马酸酮替芬，一水乳糖，预胶化淀粉，玉米淀粉，羟丙基纤维素，水，硬脂酸镁。

进一步地，按照生产5000片计，所述片剂的处方组成如下：

富马酸酮替芬6.9g，一水乳糖500g，预胶化淀粉60g，玉米淀粉55g，羟丙基纤维素10g，水156.5g，硬脂酸镁6.53g。

优选地，所述一水乳糖的粒径为200目。

进一步地，所述片剂按照如下步骤制备而得：

步骤1）称量：

按处方量称取富马酸酮替芬、一水乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉，备用；

步骤2）混合：

将30%一水乳糖及富马酸酮替芬依次置于湿法制粒机中进行混合，转速：搅拌200rpm，混合时间：5min；

继续加入30%乳糖，搅拌200rpm，切碎300rpm，混合10min；

加入剩余量乳糖、预胶化淀粉、玉米淀粉，搅拌200rpm，切碎300rpm，混合5min；搅拌400rpm，切碎1200rpm，混合5min；

步骤3）6%羟丙基纤维素水溶液配制：

称取处方量羟丙基纤维素及纯化水，将羟丙基纤维素加入纯化水中，搅拌使溶解，备用；

步骤4）制粒：

向湿法制粒机中加入处方量羟丙基纤维素水溶液制粒，搅拌400rpm，切碎1200rpm，时间为90s，电热鼓风干燥箱60℃预干燥25min，摇摆颗粒机20目制粒；

步骤5）干燥：

湿颗粒于电热鼓风干燥箱60℃干燥约60min。

步骤6）整粒：

干燥后颗粒过18目筛整粒；

步骤7）总混：