[发明专利]一种精制阿达帕林的方法在审
| 申请号： | 201911029836.3 | 申请日： | 2019-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN112724011A | 公开（公告）日： | 2021-04-30 |
| 发明（设计）人： | 叶辉青;曹宗保;黄科;陈勇;罗忠华;黄芳芳 | 申请（专利权）人： | 东莞东阳光药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/43 | 分类号： | C07C51/43;C07C65/26 |
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| 地址： | 523871 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 精制 阿达帕林 方法 | ||
1.一种精制阿达帕林的方法，包括以下步骤：
将阿达帕林加入非质子极性溶剂和酯类溶剂的混合溶剂，加热至溶液澄清，降温并加水析晶，经后处理得到纯净的阿达帕林，所述非质子极性溶剂和酯类溶剂的体积比为3:1至1:1。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述非质子极性溶剂选自二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮和四氢呋喃中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述非质子极性溶剂为二甲基亚砜。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述非质子极性溶剂为二甲基亚砜和四氢呋喃的混合溶剂。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酯类溶剂选自乙酸乙酯、醋酸异丙酯、甲酸乙酯、甲酸丁酯、乙酸甲酯、乙酸正丁酯和碳酸二甲酯中的至少一种。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的方法，其特征在于，所述后处理包括：过滤后将滤渣干燥。
7.根据权利要求1-5任意一项所述的方法，其特征在于，所述混合溶剂的加入体积为阿达帕林重量的1-100倍量体积；或者混合溶剂的加入体积为阿达帕林重量的5-50倍量体积；或者混合溶剂的加入体积为阿达帕林重量的10-20倍量体积。
8.根据权利要求1-5任意一项所述的方法，其特征在于，所述水与所述混合溶剂的体积比为1:2-1:20；或者水与所述混合溶剂的体积比为1:3-1:15；或者水与所述混合溶剂的体积比为1:6-1:10；或者水与所述混合溶剂的体积比为1:3-1:6。
9.根据权利要求1-5任意一项所述的方法，其特征在于，所述加热至溶液澄清的温度为50℃至100℃；或者加热至溶液澄清的温度为60℃至90℃；或者加热至溶液澄清的温度为70℃至80℃。
10.根据权利要求1-5任意一项所述的方法，其特征在于，所述降温是指温度降为0℃至50℃；或者温度降为10℃至40℃；或者温度降为20℃至30℃。
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