[发明专利]2-氨基-6-氯嘌呤及其合成方法、中间物和应用有效

专利信息
申请号: 201911031768.4 申请日: 2019-10-28
公开(公告)号: CN110627729B 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 吴法浩;李钢;高仰哲;王志航 申请(专利权)人: 南京红杉生物科技有限公司
主分类号: C07D239/50 分类号: C07D239/50;C07D473/32;C07D473/18
代理公司: 南京中高专利代理有限公司 32333 代理人: 袁兴隆
地址: 210046 江苏省南京*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氨基 嘌呤 及其 合成 方法 中间 应用
【权利要求书】:

1.一种2-氨基-6-氯嘌呤的合成方法,其特征在于,包括:

一次反应,即氰基乙酸乙酯、氯甲脒盐酸盐、液氨和钠混合反应;

所述一次反应包括:

制备两份乙醇钠溶液;

制备混合溶液,即室温下,向其中一份乙醇钠溶液中加入氰基乙酸乙酯,并静置形成所述混合溶液;

制备氯甲脒滤液,即向另一份乙醇钠溶液中加入氯甲脒盐酸盐,过滤分离氯化钠,并收集含有氯甲脒的滤液;

将氯甲脒滤液加入所述混合溶液中,加热回流;

加入液氨,继续加热回流;以及

继续加热至沸腾,并通过冰醋酸酸化,得到2,4,5-三氨基-6-氯嘧啶;

二次反应,即2,4,5-三氨基-6-氯嘧啶与甲酸混合反应;

向二次反应的产物中加入氢氧化钠溶液,至碱性;以及

过滤、干燥,得到所述2-氨基-6-氯嘌呤。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,

所述氰基乙酸乙酯、氯甲脒盐酸盐、液氨、钠、甲酸的摩尔比值为1:1.1-1.2:2-3:0.1:1-1.5。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,

所述一次反应的反应式为:

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,

混合溶液与氯甲脒滤液的制备过程无先后顺序。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,

所述乙醇钠溶液包括:钠、无水乙醇;二者的摩尔比值为1:10-20。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,

所述二次反应的反应式为:

7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征在于,

所述二次反应采用水浴加热,其加热温度为100℃,加热时间为2h。

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