[发明专利]一种伊伐布雷定手性中间体化合物有效
| 申请号： | 201911033139.5 | 申请日： | 2019-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN112724001B | 公开（公告）日： | 2022-12-13 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;霍领雁;时江华 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C43/23 | 分类号： | C07C43/23;C07C41/26;C07D223/16;C07C253/16;C07C255/47 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 布雷 手性 中间体 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.一种伊伐布雷定手性中间体化合物的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：向反应瓶内加入100mL N,N-二甲基甲酰胺，搅拌降温至-30℃，加入化合物I 26.73g，(S)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷2.08g，缓慢滴入硼烷二甲硫醚13.67g，控温-30℃搅拌1h，用100mL饱和氯化铵溶液淬灭反应，室温搅拌3h，反应液用100mL乙醚萃取2次，合并有机相，用100mL水洗2次，用100mL饱和食盐水洗2次，无水Na2SO4搅拌干燥3h，减压蒸除溶剂，残留物用40mL甲醇和40mL正己烷混合溶液重结晶得化合物II，反应式如下：
。
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