[发明专利]一种土木香中倍半萜类衍生物、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201911033230.7 申请日: 2019-10-28
公开(公告)号: CN111018877B 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: 余建清;吴姿;郑小琴;蔡由生;雷嘉川;张鑫鑫 申请(专利权)人: 武汉大学
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;C07D405/06;C07D491/20;A61K31/365;A61K31/4025;A61K31/407;A61P29/00
代理公司: 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人: 石超群
地址: 430072 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 土木 倍半萜 衍生物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种土木香中倍半萜类衍生物,其特征在于:其结构式为如下所示的任意一种:

2.一种土木香中倍半萜类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1、将土木香根粉碎,用甲醇或乙醇提取,将所得提取液浓缩后得到浸膏;

S2、将所述步骤S1中得到的浸膏的水溶液使用二氯甲烷或乙酸乙酯萃取,得萃取液;

S3、将步骤S2中的萃取液先经过硅胶柱色谱,采用石油醚和乙酸乙酯进行梯度洗脱:当石油醚与乙酸乙酯的体积比为(8:1)-(5:1)时得第一部分分离液,当石油醚与乙酸乙酯的体积比为(4:1)-(3:1)时得第二部分分离液,当石油醚与乙酸乙酯的体积比为(1:1)-(1:2)时得第三部分分离液,当石油醚与乙酸乙酯的体积比为(1:3)-(1:4)时得第四部分分离液;将所述第一部分分离液、第二部分分离液、第三部分分离液、第四部分分离液分别经过柱色谱进行二次分离;其中,第一部分分离液的采用50%乙腈洗脱获得式Ⅰ和式Ⅱ所示的化合物,第二部分分离液采用40%乙腈洗脱获得式Ⅲ和式Ⅳ所示的化合物,第二部分分离液采用V石油醚:V乙酸乙酯为1:1的洗脱液洗脱获得式Ⅴ所示的化合物,第三部分分离液采用40%乙腈洗脱获得式Ⅵ和式Ⅶ所示的化合物,第四部分分离经凝胶柱分离获得式Ⅷ所示的化合物;

其中,式Ⅰ:

式Ⅱ:

式Ⅲ:

式Ⅳ:

式Ⅴ:

式Ⅵ:

式Ⅶ:

式Ⅷ:

3.如权利要求2所述的土木香中倍半萜类衍生物的制备方法,其特征在于:所述第一部分分离液采用高效液相制备色谱分离,所述第二部分分离液先经过反相硅胶柱色谱再经高效液相制备色谱分离;所述第三部分分离液先经过凝胶柱分离再经过高效液相制备色谱分离;所述第四部分分离液经过凝胶柱分离。

4.一种如权利要求1所述的土木香中倍半萜类衍生物在制备抗炎药物中的应用。

5.如权利要求4所述的土木香中倍半萜类衍生物的应用,其特征在于:所述土木香中倍半萜类衍生物在制备抗炎药物时,可单独使用、联合使用或作为药物组合物使用,可制备为散剂、丸剂、胶囊剂、片剂、膜剂、膏剂、颗粒剂、气雾剂或凝胶剂。

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