[发明专利]一种土木香中倍半萜类衍生物、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201911033230.7 申请日: 2019-10-28
公开(公告)号: CN111018877B 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: 余建清;吴姿;郑小琴;蔡由生;雷嘉川;张鑫鑫 申请(专利权)人: 武汉大学
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;C07D405/06;C07D491/20;A61K31/365;A61K31/4025;A61K31/407;A61P29/00
代理公司: 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人: 石超群
地址: 430072 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 土木 倍半萜 衍生物 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及医药技术领域,具体涉及一种土木香中倍半萜类衍生物、其制备方法及应用。土木香中倍半萜类衍生物的结构式如式Ⅰ‑Ⅷ中所示的任意一种。本发明的土木香中倍半萜类衍生物是新化合物,具有显著的抗炎活性以及潜在应用价值,可以预期发展成为抗炎药物,为开发新的抗炎药物提供了备选化合物,对药用植物资源的开发利用具有非常重要的意义。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种土木香中倍半萜类衍生物、其制备方法及应用。

背景技术

土木香(Inula helenium L.)为菊科旋覆花属多年生草本植物,其干燥根为传统中药,可健脾和胃、行气止痛。其广泛分布于东亚、北美以及欧洲等地,在我国多个地区均有种植,药物资源丰富。众多研究表明土木香中富含有活性显著的倍半萜内酯类化合物。倍半萜类化合物结构多变,具有多种药理活性,关于倍半萜类成分的研究众多,不时发现有结构新颖活性良好的化合物。

炎症反应在组织创伤、感染、毒素反应以及自身免疫性应激损伤中,参与许多细胞生理和病理变化过程,在过去很长一段时间被认为是身体局部组织对外界刺激所产生的防御性反应,但越来越多的现代药理学表明炎症与许多疾病有着密切联系,包括心血管疾病、癌症、糖尿病、关节炎、阿尔兹海默症、肺部疾病和自身免疫性疾病等。从传统中草药中寻找更多结构新颖、具有高效低毒的抗炎化合物已经成为当前的研究热点。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种土木香中倍半萜类衍生物,其具有显著的抗炎活性以及潜在应用价值。

本发明的目的之二在于提供一种土木香中倍半萜类衍生物的制备方法,制备方法简单,分离纯度高。

本发明的目的之三在于提供一种土木香中倍半萜类衍生物的应用,将其在制备抗炎药物中应用。

本发明实现目的之一所采用的方案是:一种土木香中倍半萜类衍生物,其结构式如式Ⅰ-Ⅷ中所示的任意一种:

式Ⅰ:

式Ⅱ:

式Ⅲ:

式Ⅳ:

式Ⅴ:

式Ⅵ:

式Ⅶ:

式Ⅷ:

优选地,所述式Ⅰ-Ⅷ中所示的化合物均自土木香根中分离得到。

本发明实现目的之二所采用的方案是:一种所述的土木香中倍半萜类衍生物的制备方法,包括以下步骤:

S1、将土木香根粉碎,用有机溶剂提取,将所得提取液浓缩后得到浸膏;

S2、将所述步骤S1中得到的浸膏的水溶液使用有机溶剂萃取,得萃取液;

S3、将所述步骤S2所得的萃取液经柱色谱分离,得到所述土木香中倍半萜类衍生物。

优选地,所述步骤S1中,有机溶剂为甲醇或乙醇;所述步骤S2中,有机溶剂为二氯甲烷或乙酸乙酯,所述步骤S3中,柱色谱包括硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、高效液相制备色谱中的至少一种。

优选地,所述步骤S3中,将步骤S2中的萃取液先经过柱色谱进行一次分离,所得分离液再经过柱色谱进行二次分离。

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