[发明专利]一种胃肠道新型口服微丸给药系统

说明书

本发明涉及一种以药物输送给药系统为制造形式的药物输送系统。更具体地，本发明涉及一种用于在胃中长时间滞留的药物输送给药系统，其包括内含有微小药丸的，可膨胀材料形成的储库。公开了一种用于将有效药物输送至生物体内的微丸给药系统。该给药系统包括一种含有微小药丸（简称微丸）的水凝胶储库。该微丸包含一种围绕含药丸芯的壁。其优点是：滞留在胃中，并控制释放药物以达到治疗血液浓度的输送系统，则这种输送系统在临床医学应用中是有用的。

技术领域

本发明涉及一种以药物输送给药系统为制造形式的药物输送系统。更具体地，本发明涉及一种用于在胃中长时间滞留的药物输送给药系统，其包括内含有微小药丸的，可膨胀材料形成的储库。

背景技术

迫切需要一种可以在胃中长时间滞留的药物输送系统。该系统需要滞留在胃中并作为在体内的储库，该储库控制释放药物并持续地（a）在胃中吸收，或（b）进入肠道并在其中吸收。药物输送系统在临床上用于有效药物的给药，通常药物是通过（1）正常随胃肠道排空在不同部位释放药物的输送系统或通过（2）滞留在胃中并在胃中释放药物的输送系统来给药的。之所以使用输送系统，是因为其消除了单剂量速释制剂多次重复给药的麻烦。长期以来，在药物应用中已认识到使用药物输送系统的便利性，该药物输送系统与单剂量速释制剂多次给药相反，能在较长的时间内释放药物。这种受患者和临床医生欢迎的治疗方案是可控的，能使药物从输送系统释放时间内的血药浓度达到最佳。该方案是得益于输送系统，该系统持续不断地释放药物以供其吸收到血液中，来替代患者已使用的，清除的或代谢失活的药物。

上述介绍告知了在健康疾病管理领域，输送系统可供用于持续输送药物以获得更好的治疗。例如，专利权人Blythe在美国专利No. 2,738,303中公开了一种用于长时间持续释放药物的系统。该专利中公开的输送系统主要由含有未包衣药丸和不同包衣厚度药丸的胶囊组成。从胶囊中释放时，未包衣的药丸提供初始用量的药物，而包衣的小丸提供在后续一段时间用量的药物。美国专利No. 4,140,775和4,167,558中公开了另一种输送系统，在这些专利中公开的系统主要由片剂组成，该片剂由含有分散药物的聚合物压制而成。该系统是可以维持流体动力学平衡而滞留在胃中，以便在胃中持续释放药物。

尽管上述输送系统被设计用于提供持续的药物供应，但是存在着与这些输送系统本身的固有缺点。例如，药丸通常会迅速通过胃肠道，这往往会制约为维持所需血液浓度的药物供应。另外，由于药丸能像液体一样以第一梯队随胃排空，因此不能将药丸长时间保留在胃中。而上述片剂，在暴露于胃液时会以不受控制且递减的速率来释放药物，故制约了其在胃中滞留期间作为控释输送系统的使用。

鉴于以上介绍，本领域的技术人员将认识到，如果提供的输送系统能滞留在胃中并作为在体内的药物储库，同时在胃中释放药物（a）被胃吸收，或（b）进入肠道并在肠道吸收，但基本上不破坏摄入食物和液体的正常排空。这样的输送系统将具有积极的意义，并代表了对本领域的重要贡献。同样，本领域技术人员将认识到，如果能提供滞留在胃中，并控制释放药物以达到治疗血液浓度的输送系统，则这种输送系统在临床医学应用中是有用的。

发明内容

鉴于上述说明，本发明的直接目的是提供一种新颖而有用的药物输送系统，该系统满足人们长期以来的需求并克服了现有技术中已知的缺点。

本发明的另一个目的是提供一种药物输送给药系统，该给药系统结构简单，并实际显示出了在动物和人上长时间控释且持续给药的有益效果。

本发明的另一个目的是提供一种药物输送系统，该系统以药物输送给药系统的形式制造，能在胃中长时间滞留且在其中实施治疗作用。

本发明的又一个目的是提供一种药物输送给药系统，其包括由含有微小药丸的、可膨胀材料形成的储库，该给药系统可用于将胃保持在进食状态，和/或同时在胃中腾出了该给药系统的滞留空间。

本发明的又一个目的是提供一种药物输送给药系统，其包括一个可溶胀的储库，该储器中装有微小的药丸，在胃中长时间滞留以便药物在胃中起效，或随后进入肠道中。