[发明专利]一种新型卡波非聚合物及其给药系统

权利要求书

1.一种聚合物控释组合物，其包含由（1）聚卡波非钙成分的相互作用形成的反应配合物，所述聚卡波非钙成分为水可溶胀但水不溶的纤维状交联的羧基官能聚合物，所述聚合物包含（a）多个重复单元，其中至少约80％包含至少一个羧基官能团，和（b）约0.05%至约1.5%交联剂，基本上不含聚烯基聚醚，所述百分比分别基于未聚合重复单元和交联剂与（2）水的重量，该组的活性物质由药物、口气清新剂和香精中选择，其中聚卡波非钙的存在量为约0.1至约99％，存在的活性物质的量为基于组合物的重量的约0.0001至约65％，并且存在的水的量为聚卡波非钙的重量的约5％至约200％，所述相互作用为在约3至约10的pH中，并且在所述相互作用之前最初存在聚卡波非钙，以钙盐的形式存在，基于聚卡波非的重量，钙含量为约5％至约25％ 。

2.根据权利要求1所述聚合物控释组合物，其特征在于：所述活性物质是药物。

3.根据权利要求2所述聚合物控释组合物，其特征在于：还包含亲水胶体。

4.根据权利要求3所述聚合物控释组合物，其特征在于：还包含简单或复杂的碳水化合物或多元醇。

5.根据权利要求3所述聚合物控释组合物，其特征在于：还包含一种或多种选自甘油，丙二醇和聚乙二醇的助溶剂。

6.根据权利要求3所述聚合物控释组合物，其特征在于：是通过组合两组分体系形成的，该体系包括作为一种组分的含有聚卡波非钙的聚合物相和作为第二组分的含有水或任选地其他溶剂的液相，并且在使用时形成复合物；通过肠胃外给药时通过将分散在非极性溶剂中的聚合物相与来自体液的水混合而原位形成；至少约90％的所述聚合物重复单元包含至少一个羧基官能度。

7.根据权利要求3所述聚合物控释组合物，其特征在于：至少约95％的所述聚合物重复单元包含至少一个羧基官能度；所述组合物包含所述反应复合物和所述活性物质的紧密混合物；所述聚合物包含约0.1至约1重量％的聚合的交联剂。

8.根据权利要求3所述聚合物控释组合物，其特征在于：所述羧基官能度是由聚合丙烯酸提供的。

9.根据权利要求3所述聚合物控释组合物，其特征在于：所述反应络合物与所述活性物质的重量比为约200,000：1至约1：100。

10.一种控释方法，包括以下步骤：

其中基于组合物的重量，聚卡波非钙的存在量为约0.1至约99％，活性物质的存在量为约0.0001至约65％（重量），水的存在量为以聚卡波非钙的重量为基准，约5％至约200％，所述相互作用在约3至约10的pH下，并且在所述相互作用之前，最初以钙盐的形式存在聚卡波非钙具有钙含量为聚卡波非的重量的约5％至约25％；且存在的水量为聚卡波非钙的重量的约5％至约200％，所述相互作用在约3至约10的pH下，并且在所述相互作用之前，最初存在聚卡波非钙，

以聚卡波非的重量计，钙含量为约5％至约25％；

（b）将要用所述成分处理的皮肤或粘膜的一个区域接触一段时间，该时间足以使治疗有效量的所述活性物质从所述络合物中释放。