[发明专利]一种阿加曲班降解杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 201911041796.4 | 申请日： | 2019-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN110818688A | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 张卫锋;王磊 | 申请（专利权）人： | 北京沃邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 孟旭;王为 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区经济技术*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿加曲班 降解 杂质 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I结构的阿加曲班降解杂质，
2.权利要求1所述的阿加曲班降解杂质的制备方法，其特征在于，包括如下反应步骤：
(1)以L-瓜氨酸作为起始原料，在缩合剂的催化下与2R,4R-哌啶甲酸乙酯进行缩合反应，反应结束后将所得物直接与3-甲基-8-喹啉磺酰氯在有机碱的作用下进行缩合反应，经过柱纯化得到中间体2，其化学名称为(2R,4R)-4-甲基-1-((S)-2-(3-甲基喹啉-8-磺酰氨基)-5-瓜氨酰基)哌啶-2-甲酸乙酯；
(2)中间体2在钯碳的催化下加氢还原，将反应液过滤去除钯碳后旋干，将浓缩物在碱水醇溶液中进行水解反应，进过柱纯化得到产品，即化合物1。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，步骤(1)所述瓜氨酸:EDCI:2R,4R-哌啶甲酸乙酯的摩尔当量比：1:1.1～1.2:1，所述的有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、或丙酮等有机溶剂，或它们中的任意混合物。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其中，步骤(2)所述碱水醇溶液，所述无机碱为氢氧化锂，其中碱水摩尔浓度为0.5～1.5mol/L，其溶剂的重量比：1:10～30。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京沃邦医药科技有限公司，未经北京沃邦医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201911041796.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种高尺寸稳定性针织面料的制备工艺
- 下一篇：全向电小天线
