[发明专利]一种苯丙素类化合物及其制备方法有效
申请号: | 201911042487.9 | 申请日: | 2019-10-30 |
公开(公告)号: | CN110698444B | 公开(公告)日: | 2021-03-23 |
发明(设计)人: | 占卓;雷绍南;单世斌;苏丽辉;王佩忠 | 申请(专利权)人: | 福建省中科生物股份有限公司 |
主分类号: | C07D307/86 | 分类号: | C07D307/86;A61K31/343;A61P7/02 |
代理公司: | 厦门市宽信知识产权代理有限公司 35246 | 代理人: | 巫丽青 |
地址: | 362000 福建省*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯丙素类 化合物 及其 制备 方法 | ||
本发明公开了一种苯丙素类化合物及其制备方法和应用,该化合物的分子式为C27H22O10,分子量为506。通过本发明制备方法得到的该化合物纯度高,纯度达98%,稳定性好,且具备良好的生物活性。通过体外凝血活性实验的方法,发现该化合物对凝血酶激活的血小板聚集具有较强的抑制活性,具备开发抗凝血药或抗血栓药及医药器材的潜力。
技术领域
本发明属于天然产物化学技术领域,具体涉及一种从风轮菜中分离出的化合物及其制备方法以及医药用途,该化合物分子式为C27H22O10,分子量为506。
背景技术
唇形科(Labiatae)风轮菜属Clinopodium Linn.植物全球有20余种,主要分布于欧洲、中亚及亚洲东部。风轮菜和荫风轮被《中国药典》2010年版收载为断血流药用,具有收敛止血之功效,主要用于治疗崩漏、尿血、鼻衄、牙龈出血、创伤出血等出血症及单纯性紫癜、原发性血小板减少性紫癜等症。我国风轮菜属药用植物资源丰富且在民间拥有悠久的药用历史,具有广阔的开发利用前景。
断血流为唇形科风轮菜属植物灯笼草(荫风轮)和风轮菜干燥地上部分。味微苦、涩,性凉,归肝经,具有收敛止血的功效,用于崩漏、尿血、鼻衄、牙龈出血、创伤出血,适用于临床上各种出血症,尤其对妇科出血性疾病有较好的疗效。断血流为民间传统用药,现代研究发现断血流中含有三萜及其皂苷、黄酮类、挥发油、苯丙素等多种化学成分,具有止血、抗菌、降血糖、抗氧化、抗炎等药理作用。
目前风轮菜属药用植物中含有黄酮、三萜及其皂苷、挥发油、苯丙素等多种成分,其中黄酮、皂苷是该属植物的主要活性成分。黄酮类是风轮菜属植物的主要成分之一,目前该属植物中得到20多种化合物。风轮菜属植物中黄酮类分母核主要是黄酮和二氢黄酮结构,多见3、5、7、3’、4’位羟基取代,有些以7-O-糖苷的形式存在,主要是单糖苷和二糖苷,所连接的糖基以葡萄糖和鼠李糖较多见。三萜及其皂苷是风轮菜属要用植物的另一重要活性成分。该属植物中三萜及其皂苷主要有2种结构骨架:(1)齐墩果烷行,(2)柴胡皂苷型(含有13,28-氧环)。
风轮菜属植物中的风轮菜和灯笼草被成为断血流用于止血。据报道,对该药材的研究主要集中在该药材的促凝血或止血作用,较少对该药材中抗凝血活性成分的研究。
心脑血管血栓性疾病是一种常见的疾病。中国心肌梗死平均发病率约为每10万人中有42人,而且随着营养状况的改善,发病率呈增长趋势。中国也是脑血栓病人高发地区,目前患病人数已超过1000万,每年新发病例约150万人,每年死亡者达100多万。在存活者中,约25%的人不同程度地丧失劳动能力,其中重度致残高达40%以上。更为重要的是,近年来以冠状血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病的发病率呈上升趋势,严重危害人类的健康。因此,对这类疾病的防治研究十分重要。
发明内容
本发明的目的是提供一种从风轮菜中分离出的具有抗凝血或抗血栓作用的苯丙素类化合物。
本发明的另一个目的是提供制备该化合物的方法。
本发明的再一个目的是提供该化合物在制备抗凝血或抗血栓药物及医疗器械中的应用。
有鉴于此,本发明的目的之一是获得了一种苯丙素类化合物,该化合物可用以制备抗凝血或抗血栓药物,该化合物可从断血流中获得。
本发明为实现其目的采用的技术方案是:
一种苯丙素类化合物,所述化合物其结构式如式(Ⅰ)所示:
该化合物的化学式名称为:
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