[发明专利]一种替莫瑞林的制备方法在审
| 申请号： | 201911063506.6 | 申请日： | 2019-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN110818790A | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 曾德志;董华建;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/60 | 分类号： | C07K14/60;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/20 |
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| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替莫瑞林 制备 方法 | ||
1.一种替莫瑞林的制备方法，包括：采用氨基树脂为起始树脂，用固相多肽合成法制备替莫瑞林肽树脂，替莫瑞林肽树脂再经酸解得到替莫瑞林粗品，最后经过纯化和冻干，得到替莫瑞林纯品：
(E)-3-Hexenoic acid-Tyr-Ala-Asp-Ala5-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser10-
Tyr-Arg-Lys-Val-Leu15-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala20-Arg-Lys-Leu-
Leu-Gln25-Asp-Ile-Met-Ser-Arg30-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser35-Asn-
Gln-Glu-Arg-Gly40-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu45-NH2。
2.根据权利要求1所述的替莫瑞林的制备方法，其特征在于：在接入第1位(E)-3-Hexenoic acid至第15位Leu时一并接入，对应的保护氨基酸片段为(E)-3-Hexenoicacid-Tyr(tBu)-Ala-Asp(OtBu)-Ala-Ile-Phe-Thr(tBu)-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Val-Leu-OH。
3.根据权利要求1所述替莫瑞林的制备方法，其特征在于，所述的氨基树脂，其氨基取代值为0.3～1.0mmol/g树脂，优选的取代值为0.3～0.5mmol/g树脂。
4.根据权利要求1所述替莫瑞林的制备方法，其特征在于，所述氨基树脂为Rink MBHA树脂、Rink Amide树脂或Rink Amide AM树脂中的一种，优选为Rink Amide MBHA树脂。
5.根据权利要求1～4任一项所述的替莫瑞林的制备方法，其特征在于：替莫瑞林肽树脂经酸解同时脱去树脂及侧链保护基得到替莫瑞林粗品。
6.根据权利要求1所述的替莫瑞林的制备方法，其特征在于：替莫瑞林粗品经高效液相色谱纯化、冻干得到替莫瑞林纯品。
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