[发明专利]一种平滑受体拮抗剂在审

专利信息
申请号: 201911066517.X 申请日: 2019-11-04
公开(公告)号: CN112759550A 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 陶厚朝;周方 申请(专利权)人: 上海科技大学
主分类号: C07D233/74 分类号: C07D233/74;C07D239/22;C07D401/06;C07D233/86;C07D403/10;A61K31/4166;A61K31/4178;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 代理人: 严晨;许亦琳
地址: 201210 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 平滑 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种配体分子或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物,所述配体分子的化学结构式如下所示:

其中,A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8各自独立地选自C、N或C-R5

X选自O或S;

m选自1或2;

n选自1或2;

p选自0、1或2;

R1、R2、R5各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C3-C9环烷基、杂环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、硝基、氰基、叠氮基、氨基、COOR11、CONR12R13、异氰酸酯基、异硫氰酸酯基、-OR6、-SR7、-(CH2)y-NR8R9、-SO2R10、CN2R14、芳基、杂芳基;

y选自0、1或2;

R3、R4各自独立地选自氢原子、C1-C6烷基、C3-C9环烷基、杂环烷基、C1-C6卤代烷基、芳基;

R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C9环烷基、杂环烷基、C1-C6卤代烷基、芳基。

2.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,n选自1,p选自0,所述配体分子的化学结构式如下所示:

3.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,R1选自H、F、Cl、Br、I、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、氨基、硝基、氰基、叠氮基、COOR11、-OR6、-SO2R10

R6选自C1-C3卤代烷基,R10选自C1-C3烷基,R11选自C1-C4烷基。

4.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,A1选自C、N、或C-R5

A2选自C、N;

A3选自C、或C-R5

A4选自C、或C-R5

R5各自独立地选自C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、F、Cl、Br、I、氨基、硝基、或叠氮基,其中,卤代烷基的卤代基团选自F、Cl、Br、I。

5.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,R2选自H、F、Cl、Br、I、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、叠氮基、COOR11、CONR12R13、-OR6、-(CH2)y-NR8R9、苯基、或结构式如下所示的基团:

R6选自C1-C3卤代烷基;

y=1,R8、R9各自独立地选自H、苯基;

R11选自C1-C4烷基;

R12、R13各自独立地选自H、C1-C3烷基、苯基。

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