[发明专利]一种平滑受体拮抗剂在审
申请号: | 201911066517.X | 申请日: | 2019-11-04 |
公开(公告)号: | CN112759550A | 公开(公告)日: | 2021-05-07 |
发明(设计)人: | 陶厚朝;周方 | 申请(专利权)人: | 上海科技大学 |
主分类号: | C07D233/74 | 分类号: | C07D233/74;C07D239/22;C07D401/06;C07D233/86;C07D403/10;A61K31/4166;A61K31/4178;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 严晨;许亦琳 |
地址: | 201210 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 平滑 受体 拮抗剂 | ||
1.一种配体分子或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物,所述配体分子的化学结构式如下所示:
其中,A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8各自独立地选自C、N或C-R5;
X选自O或S;
m选自1或2;
n选自1或2;
p选自0、1或2;
R1、R2、R5各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C3-C9环烷基、杂环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、硝基、氰基、叠氮基、氨基、COOR11、CONR12R13、异氰酸酯基、异硫氰酸酯基、-OR6、-SR7、-(CH2)y-NR8R9、-SO2R10、CN2R14、芳基、杂芳基;
y选自0、1或2;
R3、R4各自独立地选自氢原子、C1-C6烷基、C3-C9环烷基、杂环烷基、C1-C6卤代烷基、芳基;
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C9环烷基、杂环烷基、C1-C6卤代烷基、芳基。
2.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,n选自1,p选自0,所述配体分子的化学结构式如下所示:
3.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,R1选自H、F、Cl、Br、I、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、氨基、硝基、氰基、叠氮基、COOR11、-OR6、-SO2R10;
R6选自C1-C3卤代烷基,R10选自C1-C3烷基,R11选自C1-C4烷基。
4.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,A1选自C、N、或C-R5;
A2选自C、N;
A3选自C、或C-R5;
A4选自C、或C-R5;
R5各自独立地选自C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、F、Cl、Br、I、氨基、硝基、或叠氮基,其中,卤代烷基的卤代基团选自F、Cl、Br、I。
5.如权利要求1所述的配体分子,其特征在于,R2选自H、F、Cl、Br、I、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、叠氮基、COOR11、CONR12R13、-OR6、-(CH2)y-NR8R9、苯基、或结构式如下所示的基团:
R6选自C1-C3卤代烷基;
y=1,R8、R9各自独立地选自H、苯基;
R11选自C1-C4烷基;
R12、R13各自独立地选自H、C1-C3烷基、苯基。
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