[发明专利]一种人参皂苷脂质体及其制备方法

说明书

本发明公开了一种人参皂苷脂质体，由人参皂苷、磷脂、胆固醇组成，所述人参皂苷、磷脂的质量比为1:2~1:10，所述磷脂、胆固醇的质量比为2:1~8:1；本发明还公开了一种如上述的人参皂苷脂质体制备方法，选择磷脂和胆固醇作为载体模拟细胞膜结构成分，通过有机溶剂注入法制备人参皂苷脂质体，该脂质体粒度分布均匀，包封率高，能够增强细胞摄取功能，改善人参皂苷的透皮吸收能力，且工艺操作简单，有利于人参皂苷脂质体在皮肤外用制剂或化妆品中的应用和开发。

技术领域

本发明涉及脂质体制备技术领域，具体涉及一种人参皂苷脂质体及其制备方法。

背景技术

人参为多年生草本植物，首见于《神农本草经》，主补五脏、安精神、止惊悸、明目、久服轻身延年。人参中含有皂苷类、糖类、挥发性成分、有机酸及其酯、蛋白质、酶类、甾醇及其苷、多肽类、含氮化合物、木质素、黄酮类、维生素类、无机元素等成分，其中主要有效成分为人参皂苷和人参多糖。

现代研究表明，人参皂苷具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性，尤其是人参皂苷在抗衰老方面的作用吸引了广泛关注，这是因为人参皂苷作用于皮肤后，限制了由于皮肤毛细血管血液中胆固醇的增高而产生的动脉硬化的发生，从而防止血液循环的衰退，增进了皮肤毛细血管的血液循环，强化细胞活力以及补充真皮营养的供给。人参皂苷中具有收敛作用的成份较多，对皮肤有收缩效果，并能调节真皮水份平衡，防止皮肤脱水，又可抑止黑色素的产生，具有美白功效。

药物透过角质层和活性表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环，即表皮途径，这是药物经皮吸收的主要途径，其中角质层是由死亡的角质化细胞核纤维化蛋白组成，是药物经皮吸收的主要屏障，角质层细胞是类脂质分子形成的多脂质双分子层，非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，人参皂苷水溶性较强，分子量大，较难透过角质层。

脂质体是具有类似生物膜结构的双分子层超微型球状药物载体，既能包封脂溶性药物，也能包封水溶性药物，脂质体因其与细胞膜结构相似，故在体内能显著增强细胞的摄取功能，且能使难渗透皮肤的药物透入皮肤，维持恒定释放，脂质体可使角质层湿润，水合作用加强，且能增加皮肤脂质的流动性，从而促进药物的渗透，所以脂质体应用于皮肤外用制剂具有良好的发展前景。

发明内容

有鉴于此，本发明期望提供一种人参皂苷脂质体及其制备方法，选择磷脂和胆固醇作为载体模拟细胞膜结构成分，通过有机溶剂注入法制备人参皂苷脂质体，该脂质体粒度分布均匀，包封率高，能够增强细胞摄取功能，改善人参皂苷的透皮吸收能力，且工艺操作简单，有利于人参皂苷脂质体在皮肤外用制剂或化妆品中的应用和开发。

为达到上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：

本发明提供一种人参皂苷脂质体，由人参皂苷、磷脂、胆固醇组成，所述人参皂苷、磷脂的质量比为1:2～1:10，所述磷脂、胆固醇的质量比为2:1～8:1。

进一步地，所述磷脂为天然磷脂或合成磷脂。

更进一步地，所述天然磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂中的一种或二者混合物；所述合成磷脂为氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、二棕榈酰磷脂胆碱中的一种或其混合物。

本发明还提供一种如上述的人参皂苷脂质体制备方法，包括以下步骤：

a)按质量比为2:1～8:1称取磷脂与胆固醇，加入到有机溶剂中超声溶解，所述有机溶剂的用量应使所述磷脂的反应浓度为10mg/ml～16mg/ml；

b)按所述磷脂与人参皂苷的质量比为2:1～10:1称取人参皂苷，加入到磷酸盐缓冲液中超声溶解，得人参皂苷磷酸盐缓冲液，所述磷酸盐缓冲液的用量应使所述人参皂苷的反应浓度为1mg/mL～10mg/mL；