[发明专利]基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物，所述化合物的结构式(I)如下：

式(I)中R为n为正整数，其中，DEDPP-2TPA为5,6-双(4'-(二苯氨基)-[1,1'-联苯]-4-基)吡嗪-2,3-二酯衍生物的缩写。

2.如权利要求1所述的基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物，其中，n为4、6或者8。

3.一种制备权利要求1～2任一项所述的基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物的方法，包括以下步骤：

步骤一、通过式(III)为起始原料与TPA-B(OH)₂在Pd(PPh₃)₄催化下通过Suzuki偶联制备式(IV)所示的化合物；

步骤二、通过对式(IV)与二氨基马来氰进行缩合得缩合产物、所述缩合产物在KOH水溶液中水解得水解产物，所述水解产物与叠 氮基不同长度的烷基醇反应体系中加入HOBT、NMM和EDCl进行酯化反应得到式(V)化合物；

步骤三、式(V)化合物通过与Boc保护的炔丙基[12]aneN₃在CuBr的催化下反应后加盐酸溶液成盐得到基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物(I)；

4.如权利要求3所述的制备基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物的方法，其中，所述步骤一具体包括：向溶解有式(III)化合物的四氢呋喃溶液中加入TPA-B(OH)₂，2M的KCO₃水溶液和Pd(PPh₃)₄，80℃回流反应8h，加入氯化钠水溶液与二氯甲烷萃取，合并有机相，干燥，减压浓缩除去溶剂后，经柱色谱层析分离得到式(IV)化合物。

5.如权利要求3所述的制备基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物的方法，其中，所述步骤二中，缩合反应的条件为：式(IV)化合物与二氨基马来氰加入单口瓶中，氮气保护，加入乙酸130℃回流反应8小时，冷却至室温，倒入冰水中，固体析出，过滤烘干后用甲醇重结晶；水解反应的条件为：缩合反应得到的化合物溶解在乙醇中，滴加KOH溶液回流48小时，冷却至室温，加入盐酸酸化，固体析出，抽滤；酯化反应的条件为：水解反应得到的化合物与3当量叠氮基不同长度的烷基醇溶于无水DMF中，通入氩气保护，然后向反应体系中加入HOBT，NMM，搅拌使其充分溶解，冰浴下加入EDCl，然后室温反应8～10小时，向反应体系中加入水，直到黄色固体析出，抽滤，柱层析得式(V)化合物。

6.如权利要求3所述的制备基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物的方法，其中，所述步骤三具体包括：式(V)化合物与保护的炔丙基[12]aneN₃溶于无水三氯甲烷中，通入氩气保护，然后向反应体系中加入催化量的CuBr，室温反应8～10小时，过滤并减压除去溶剂，柱层析得到黄色的Boc保护产物，将Boc保护产物溶于乙酸乙酯中，冰浴下加入2M的盐酸乙酸乙酯溶液，反应4小时后有黄色固体析出，抽滤并用乙酸乙酯洗涤，得到式(I)DEDPP-2TPA的大环多胺[12]aneN₃化合物。

7.权利要求1所述的基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物在制备转基因载体中的应用，其中，转基因载体由权利要求1所述化合物与二油酰磷脂酰乙醇胺以摩尔比为1:1，1:2或1:3制成。

8.权利要求1所述的基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物在制备DNA基因示踪剂中的应用。