[发明专利]β-半乳烯糖氮苷的合成方法及其在制药中的应用有效
申请号: | 201911095289.9 | 申请日: | 2019-11-11 |
公开(公告)号: | CN110862422B | 公开(公告)日: | 2023-03-10 |
发明(设计)人: | 姚辉;黄年玉;刘明国;邹坤;郭志勇;张雪晴;贺海波;王影;华敏 | 申请(专利权)人: | 三峡大学 |
主分类号: | C07H1/00 | 分类号: | C07H1/00;C07H19/052;C07H19/04;C07H19/056;A61P35/00 |
代理公司: | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人: | 成钢 |
地址: | 443002 *** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 半乳烯糖氮苷 合成 方法 及其 制药 中的 应用 | ||
1.一种β-半乳烯糖氮苷化合物,其特征在于,结构式为中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的β-半乳烯糖氮苷化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将催化剂,配合物和3,4-O-碳酸酯半乳烯糖中加入溶剂及糖受体,在无水无氧条件下进行室温搅拌反应,TLC检测反应进程,当烯糖原料完全消失后,终止反应,萃取收集有机相,减压蒸馏除去溶剂得到粗产物,然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得β-半乳烯糖氮苷化合物,所述的催化剂为Pd(PPh3)4、Pd(acac)2、Pd2(dba)3、Pd(OAc)2中的任意一种;所述的配合物为4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽、三苯基膦、三环己基膦、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、1,4-双(二苯膦)丁烷、2-二叔丁基膦-2′,4′,6′-三异丙基联苯中的任意一种;所述的溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈中的任意一种;
所述的糖受体为咪唑、2-甲基咪唑、2-硝基-5甲基咪唑、4-硝基咪唑、吡唑、3,5-二甲基咪唑、1,2,4-三氮唑中的任意一种。
3.权利要求1所述的β-半乳烯糖氮苷化合物在制备治疗抗胃癌的药物上的应用。
4.权利要求1所述的β-半乳烯糖氮苷化合物在制备治疗抗乳腺癌的药物上的应用。
5.权利要求1所述的β-半乳烯糖氮苷化合物在制备治疗抗肝癌的药物上的应用。
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