[发明专利]一种α-芳基半乳烯糖碳苷的合成方法及其在制药中的用途有效

专利信息
申请号: 201911096169.0 申请日: 2019-11-11
公开(公告)号: CN110862423B 公开(公告)日: 2023-05-02
发明(设计)人: 姚辉;黄年玉;刘明国;邹坤;邓张双;郭志勇;罗华军;冯永奎 申请(专利权)人: 三峡大学
主分类号: C07F7/18 分类号: C07F7/18;C07D309/30
代理公司: 宜昌市三峡专利事务所 42103 代理人: 成钢
地址: 443002 *** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 芳基半乳烯糖碳苷 合成 方法 及其 制药 中的 用途
【权利要求书】:

1.α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将催化剂,糖受体硼酸试剂和化合物1中加入溶剂中,在室温条件下进行搅拌反应,TLC检测反应进程,原料完全消失后,终止反应,萃取收集有机相,减压蒸馏除去溶剂得到粗产物,然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得α-芳基半乳烯糖碳苷,所述的催化剂为White催化剂,反应式如下:

PG为叔丁基二苯基硅基TBDPS,则R为苯基、对甲苯基、邻甲氧基苯基、对甲氧基苯基或萘基中的任意一种;

PG为甲基,则R为对甲苯基。

2.根据权利要求1所述的α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制备方法,其特征在于,化合物1、糖受体硼酸试剂、催化剂的摩尔量之比为1:1.2-2.5:0.01-0.1。

3.根据权利要求1所述的α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为四氢呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制备方法,其特征在于,所述的糖受体硼酸试剂为对甲苯硼酸。

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