[发明专利]酯类化合物及其制备方法和应用、酯类软药

权利要求书

1.一种酯类软药，其特征在于，包含酯类化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料；

所述的酯类化合物具有式（）所示结构：

；

B¹、B²、B³和B⁴中，B²为N，其余的为CR⁷，R⁷为H；

R⁵选自：C_1-6烷基或环丙基；

m为0；

R⁸选自：取代或未取代的C_1-6烷基，所述取代或未取代的C_1-6烷基中的取代基选自：卤素、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基硫基。

2.根据权利要求1所述酯类软药，其特征在于，R⁸选自：C_1-6烷基、卤素取代甲基、甲硫基取代甲基、甲氧基取代甲基或乙氧基取代甲基。

3.根据权利要求1所述酯类软药，其特征在于，所述的酯类化合物选自以下任一化合物：

。

4.根据权利要求1-3中任一项所述酯类软药，其特征在于，所述酯类软药为肠道给药制剂。

5.根据权利要求1-3中任一项所述酯类软药，其特征在于，所述酯类软药对TGR5具有激动作用。

6.权利要求1-5任一项所述酯类软药中所述的酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

提供式（Ia）所示化合物；

使式（Ia）所示化合物和式（Ib）所示化合物进行亲核取代或者偶联反应，制得式（Ic）所示化合物；

使式（Ic）所示化合物脱除保护基M，得到式（Id）所示化合物；

使式（Id）所示化合物和式（Ie）所示化合物进行缩合反应，得到式（If）所示化合物；

将式（If）所示化合物中R¹³和R¹⁴中为酯基的基团进行水解，得到羧酸，再将所述羧酸进行酯化反应，制得R⁸为所需基团的式（）所示酯类化合物；

其中，A¹，A²，A³和A⁴中，A²为N，其余的为CR⁷；R⁷为H；

X为卤素；

M为羧基保护基。