[发明专利]3-氮杂双环[5.2.0]类化合物及其合成方法和应用在审
申请号: | 201911105669.6 | 申请日: | 2019-11-13 |
公开(公告)号: | CN110950803A | 公开(公告)日: | 2020-04-03 |
发明(设计)人: | 彭士勇;陈暖;周婷 | 申请(专利权)人: | 五邑大学 |
主分类号: | C07D223/32 | 分类号: | C07D223/32;A61K31/55;A61P35/00;A61P31/10;A61P29/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 肖云 |
地址: | 529000 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂双环 5.2 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.3-氮杂双环[5.2.0]类化合物,其特征在于,包括式I所示结构的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:
R为氢原子、卤素、脂肪基、烷氧基、巯基、巯甲基、硝基、乙酰基、腈基或三氟甲基;
R1为脂肪基、三氟甲基或取代苯环;
R2为氢原子、脂肪基或取代苯环;
R3为脂肪基或烯丙基;
R4为杂环取代基、取代或未取代苯环。
2.根据权利要求1所述的3-氮杂双环[5.2.0]类化合物,其特征在于:
R为H、卤素或脂肪基;
R1为取代苯环;
R2为H或脂肪基;
R3为脂肪基;
R4为取代或未取代苯环。
3.根据权利要求2所述的3-氮杂双环[5.2.0]类化合物,其特征在于,所述式I所示结构的化合物为如下1a至1f所示任一结构的化合物:
4.根据权利要求1至3任一项所述的3-氮杂双环[5.2.0]类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将式II所示结构的1,6-联烯炔类化合物与式III所示结构的重氮类化合物在催化剂和溶剂存在下进行反应得到式I所示结构的化合物:
5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于,所述溶剂包括四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳和二氯乙烷中的至少一种。
6.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于,所述催化剂为一价铜盐。
7.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于,所述1,6-联烯炔类化合物、重氮类化合物和催化剂的摩尔比为1:(1~5):(0.01~0.3)。
8.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于,反应温度为(20~100)℃,反应时间为(2~48)小时。
9.根据权利要求1至3任一项所述的3-氮杂双环[5.2.0]类化合物在制备用于治疗以下疾病的药物中的用途:肿瘤、真菌感染或炎症。
10.一种药用组合物,其特征在于,包含如权利要求1至3任一项所述的3-氮杂双环[5.2.0]类化合物。
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