[发明专利]N-环-氨基嘧啶衍生物及其用途在审
申请号: | 201911106367.0 | 申请日: | 2019-11-13 |
公开(公告)号: | CN112794848A | 公开(公告)日: | 2021-05-14 |
发明(设计)人: | 阳传文;张英勋;左应林;王晓军;池波;李柏青 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/00;A61P7/06;A61P7/02;A61P13/12;A61P15/00;A61P11/00;A61P9/06;A61P15/10;A61P3/00;A61P3/06 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 嘧啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药,
其中,
各R1、R2、R3、R4和R5独立地为H、D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氨基、羟基、巯基、羧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、酰基、磺酰基或C1-6烷氧基;
各R6和R7独立地为羟基、巯基、氨基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或卤代C1-6烷基;
R8为H、D或C1-6烷基;
Cy为C5-6环烷基、3-6个原子组成的杂环基、C6-10芳基或5-10个原子组成的杂芳基;其中Cy任选地被1、2、3或4个Ry所取代;
各Ry独立地为=O、D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氨基、羟基、巯基、羧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、酰基、磺酰基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、3-6个原子组成的杂环基、C6-10芳基或5-10个原子组成的杂芳基;
条件是,所述Cy不为哌啶基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,Cy为环戊基、环己基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢吡咯基、咪唑啉、恶唑啉基、噻唑啉基、异噁唑啉基、吗啉基、四氢吡喃基、哌嗪基、苯基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、恶唑基、咪唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基;
其中Cy任选地被1、2、3或4个Ry所取代。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,Cy为其中Cy任选地被1、2、3或4个Ry所取代。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的化合物,其中,各Ry独立地为=O、D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氨基、羟基、巯基、羧基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、C2-4烯基、C2-4炔基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、1,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、羟基甲基、羟基乙基、氰基甲基、氰基乙基、氨基甲基、氨基乙基、羟基甲氧基、羟基乙氧基、氨基甲氧基、氨基乙氧基、乙酰基、氨基酰基、甲氧基酰基、甲氨基酰基甲氧基、乙氧基、异丙氧基C3-6环烷基、3-6个原子组成的杂环基、苯基或5-6个原子组成的杂芳基。
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