[发明专利](20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物，其特征在于，如下式所示：

化学名：(20S,24R)-3-O-氨基乙酰基-达玛-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇；

分子式：C₃₂H₅₅NO₆；

分子量：549.4；

白色粉末，易溶于甲醇、乙醇、吡啶；TLC检测，10％H₂SO₄乙醇溶液为显色剂，105℃加热呈紫色。

2.如权利要求1所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：

(1)取Ocotillol、BOC-Gly和DMAP适量加至THF，搅拌均匀；

(2)将所述混合溶液依次加入EDCI和DIPEA，加毕，室温反应，TLC监测反应进程；

(3)向所述反应物中加入乙酸乙酯适量稀释；

(4)将所述稀释液经乙酸乙酯萃取，合并有机相，依次用水适量和饱和食盐水适量洗涤；

(5)将所述洗涤液体经无水Na₂SO₄干燥，过滤，浓缩，柱层析纯化，得中间体化合物；

(6)将所述中间体溶于二氯甲烷中，并向其中逐滴加入TFA，室温反应后，向反应体系中缓慢加入饱和NaHCO₃溶液调节溶液pH至中性。

(7)将所述中性液体经二氯甲烷适量萃取，合并有机相，依次用水适量和饱和食盐水适量洗涤；

(8)将所述洗涤液经无水Na2SO4干燥，柱层析纯化，获得所述(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物。

3.如权利要求2所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中加入的所述Ocotillol，BOC-Gly和DMAP的物质的量的比是1:1.5:1.5，所述THF为20-50ml，搅拌为30min，所述步骤(2)中加入的所述EDCI和DIPEA的物质的量的比为1:1，室温反应时间为48h。

4.如权利要求2所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中加入的所述乙酸乙酯与步骤(1)中THF体积比为4:5，所述步骤(4)中加入的所述乙酸乙酯与步骤(1)中THF体积比为6:5。水和饱和食盐水体积比为1:1。

5.如权利要求2所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(5)中所用柱层析纯化为洗脱液：正己烷：乙酸乙酯＝5:1

6.如权利要求2所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(6)中所述室温反应为2h。

7.如权利要求2所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(7)中所述二氯甲烷与步骤(1)中THF体积比为5:6。水与饱和食盐水体积比为1:1。

8.如权利要求2所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷甘氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(8)中所述所用柱层析纯化为洗脱液：二氯甲烷：甲醇＝40:1。