[发明专利]一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法

权利要求书

1.一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，所述的方法为：

惰性气体保护下，将2-氯-4-胺基喹唑啉、芳基硼酸、催化剂氮杂环卡宾-钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合得到混合液，然后将混合液在室温～80℃下搅拌反应12～48h得到反应液，然后将反应液后处理，完成后即得到2-芳基-4-胺基喹唑啉，其中：

所述2-氯-4-胺基喹唑啉、所述芳基硼酸、所述催化剂氮杂环卡宾-钯络合物、所述碱性物质的物质的量之比为1：(1～3)：(0.001～0.1)：(2～5)；

所述反应溶剂的体积用量以2-氯-4-胺基喹唑啉的质量计，其用量为5～10mL/g。

2.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，2-氯-4-胺基喹唑啉选自下列式(1a)～(1g)所示化合物之一：

3.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，芳基硼酸选自下列式(2a)～(2d)所示化合物之一：

4.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，2-芳基-4-胺基喹唑啉选自下列式(3a)～(3g)所示化合物之一：

5.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，所述2-氯-4-胺基喹唑啉、所述芳基硼酸、所述催化剂氮杂环卡宾-钯络合物、所述碱性物质的物质的量之比为1：(1.5～2)：(0.05～0.1)：(2～3)。

6.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，所述碱性物质选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化铯、磷酸钾、磷酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠中的任意一种，优选氢氧化钾。

7.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂为四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二氧六环、甲苯、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、丁醇、丙酮、水中的任意一种或两种及两种以上任意比例的混合溶剂，优选乙醇或异丙醇。

8.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，所述催化剂氮杂环卡宾-钯络合物选自下列所示式(4)～式(23)之一：

9.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，反应结束后反应液的后处理，包括结晶、重结晶、柱色谱、萃取中的任何一种处理手段或多种处理手段的组合。

10.如权利要求1所述的一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法，其特征在于，可按照如下方法进行后处理：反应结束后，将反应液自然冷却至20℃～30℃，然后用旋转蒸发仪除去反应液中的反应溶剂，然后将残留物进行常规柱色谱分离纯化，以300～400目硅胶为柱填料，石油醚与乙酸乙酯体积比(1～8)：1的混合液为洗脱剂进行洗脱，柱层析过程中使用TLC跟踪监测，收集含目标化合物的洗脱液，蒸除溶剂后即得到2-芳基-4-胺基喹唑啉。