[发明专利]纳米晶滴眼剂、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种纳米晶滴眼剂，其特征在于，其包含双溶性大分子、单溶性大分子以及作用于血管内皮生长因子受体和/或血小板生长因子受体的靶向药物；所述双溶性大分子和所述单溶性大分子相互作用包裹所述靶向药物以形成纳米晶，并维持所述纳米晶稳定，

所述纳米晶滴眼剂中纳米晶的粒径为200-1000纳米；

所述双溶性大分子与所述单溶性大分子的质量比为1：1；

所述双溶性大分子与所述靶向药物的质量比为2-12:1；

所述靶向药物为阿西替尼、司马沙尼、索拉菲尼、瑞戈非尼、帕唑帕尼、尼达尼布和舒尼替尼中的任意一种；

所述双溶性大分子为吐温80；

所述单溶性大分子为羟丙基纤维素HPC-EF；

所述纳米晶滴眼剂中纳米晶通过对靶向药物、双溶性大分子及单溶性大分子共同研磨或均质得到。

2.根据权利要求1所述的纳米晶滴眼剂，其特征在于，所述纳米晶滴眼剂中纳米晶的粒径为300-800纳米。

3.根据权利要求1所述的纳米晶滴眼剂，其特征在于，所述双溶性大分子与所述靶向药物的质量比为6-10:1。

4.一种权利要求1～3任一项所述的纳米晶滴眼剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将双溶性大分子、单溶性大分子和靶向药物混合后降低药物粒径以形成稳定被包裹的纳米晶。

5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述纳米晶滴眼剂是将所述双溶性大分子和单溶性大分子混合以形成混合溶液；而后所述混合溶液与所述靶向药物混合以形成初悬液；而后对所述初悬液进行研磨或均质，以形成稳定包裹所述靶向药物的混悬滴眼剂。

6.权利要求1～3任一项所述的纳米晶滴眼剂在制备治疗眼底新生血管疾病药物中的应用，所述眼底新生血管疾病包括年龄相关的黄斑变性、视网膜静脉阻塞黄斑水肿、中央视网膜静脉阻塞、糖尿病性视网膜病变、糖尿病性黄斑水肿或继发于病理性近视的脉络膜新生血管引起的视力下降、新生血管性青光眼、眼肿瘤和翼状胬肉中的任意一种。