[发明专利]一种噻嗪荧光衍生物的制备方法及其应用

权利要求书

1.一种噻嗪荧光衍生物的制备方法，其特征在于分子结构如下：

其中，R₁、R₂为：H、F、Cl、Br、I、NO₂、OH、COOH、SO₃H、CHO、SH、CN、-OCH₃、-SCH₃、-N(CH₃)₂、烷烃、烯烃、炔烃、芳香烃；R₃、R₄、R₅、R₆可以是H、F、Cl、Br、I、NO₂、OH、CHO、Ar；n＝1-19；

所述噻嗪荧光衍生物包括化合物1、化合物2和化合物3，其制备方法如下：

所述化合物1的制备方法如下：15ml干燥乙腈置于50ml圆底烧瓶中，芦竹碱2mmol加入上述反应瓶中，再取4-醛基吡啶4mmol和正三丁基膦4mmol常温下加入上述反应瓶中，80℃加热回流反应8h,薄层色谱监控反应进程，待反应结束后,使用旋转蒸发仪旋干有机溶剂，得褐色油状物质，经硅胶柱层析分离纯化，得淡黄色固体，产率为51％；

所述化合物2制备方法如下：量取15ml干燥DMF置于25ml圆底烧瓶中，称取1,4-二溴丁烷5mmol和氢化钠5mmol加入上述反应瓶中，氮气保护，再取二氯吩噻嗪1mmol在0.5h内滴加入上述反应瓶中，常温反应3h，薄层色谱监控反应进程，待反应结束后，用二氯甲烷萃取，取有机溶剂层，使用旋转蒸发仪旋干有机溶剂，得少量淡粉色液体，经硅胶柱层析分离纯化，得无色油状液体，产率为85％；

所述化合物3制备方法如下：5ml干燥DMF置于10ml圆底烧瓶中，称取化合物1、化合物2各1mmol加入上述反应瓶中，氮气保护，常温反应过夜，薄层色谱监控反应进程,反应液直接使用中性氧化铝柱层析分离纯化，得橙红色固体，产率为63％。

2.根据权利要求1所述一种噻嗪荧光衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1制备中芦竹碱：4-醛基吡啶：正三丁基膦的摩尔比为1:2:2。

3.根据权利要求1所述一种噻嗪荧光衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物2制备中噻嗪类化合物：二溴烷烃类化合物：氢化钠的摩尔比为1:5:5。

4.根据权利要求1所述一种噻嗪荧光衍生物的制备方法，其特征在于，化合物3制备中，其中化合物1：化合物2的摩尔比为1:1。

5.根据权利要求1所述一种噻嗪荧光衍生物的制备方法，其特征在于，所述噻嗪荧光衍生物包含一种或多种药学上可以接受的载体和赋形剂。

6.根据权利要求1所述一种噻嗪荧光衍生物的制备方法，其特征在于，所述噻嗪荧光衍生物包含固体给药制剂或胃肠外给药制剂。

7.根据权利要求1或2或3或4或5或6所述一种噻嗪荧光衍生物的应用，其特征在于，所述噻嗪荧光衍生物为片剂、分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊、糖衣剂、颗粒剂、干粉剂、口服溶液剂、注射用小水针、注射用冻干粉针、大输液或小输液。