[发明专利]6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物，具有下述通式I的结构:

其中，R和R’相同或不同，各代表相应取代苯环上一个或多个取代基，选自H、卤素基团、羟基、氨基、硝基、C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的卤代烷氧基、C1-C6的烷胺基中的一种或几种，R或R’代表多个取代基时，各取代基相同或不同。

2.根据权利要求1所述的6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物，其特征在于：

其中，R和R’相同或不同，各代表相应取代苯环上一个或多个取代基，选自H、F、Cl、Br、I、羟基、氨基、硝基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、三氯甲基、三溴甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三溴甲氧基、甲胺基，乙胺基、甲乙胺基中的一种或几种，R或R’代表多个取代基时，各取代基相同或不同。

3.根据权利要求2所述的6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物，其特征在于：

R’代表苯环上一个或多个取代基，选自H、F、Cl、Br，R’代表多个取代基时，各取代基相同或不同。

4.根据权利要求3所述的6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物，其特征在于：所述通式I的结构中的R和R’选自如下组合：

R＝H，R’＝2’-F；

或者R＝4-F，R’＝2’-F；

或者R＝2-CH₃-4-OCH₃，R’＝4’-F；

或者R＝3-NO₂-4-OCH₃，R’＝2’-Cl；

或者R＝3-OCH₃，R’＝2’-Br；

或者R＝3-CF₃，R’＝2’,4’-di-F；

或者R＝4-N(CH₃)₂，R’＝2’-F；

或者R＝4-OCF₃，R’＝2’-F；

或者R＝4-OCF₃，R’＝2’-Cl；

或者R＝3,4-di-OCH₃，R’＝4’-F；

或者R＝3,4,5-tri-OCH₃，R’＝2’-F；

或者R＝3,4,5-tri-OCH₃，R’＝4’-F；

或者R＝3,4,5-tri-OCH₃，R’＝2’-Br；

或者R＝3,4,5-tri-OCH₃，R’＝2’,4’-di-F。

5.根据权利要求1-4任一项所述的6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)由R取代的苯甲醛与环己烯-2-酮通过Adol缩合反应得到化合物3，R代表苯环上一个或多个取代基，选自H、卤素基团、羟基、氨基、硝基、C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的卤代烷氧基、C1-C6的烷胺基中的一种或几种，R代表多个取代基时，各取代基相同或不同；

(2)将化合物3与碘单质反应得到化合物4；

(3)将化合物4与R’取代苯乙炔通过Sonogashira偶联反应得到权利要求1-4任一项所述的6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物，R’代表苯环上一个或多个取代基，选自H、卤素基团、羟基、氨基、硝基、C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的卤代烷氧基、C1-C6的烷胺基中的一种或几种，R’代表多个取代基时，各取代基相同或不同；

6.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1-4任一项所述的6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1-4任一项所述6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备硫氧还蛋白氧化还原酶抑制活性的药物中的应用。