[发明专利]一种6-酮雌二醇的合成方法有效
| 申请号： | 201911134968.2 | 申请日： | 2019-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN110669089B | 公开（公告）日： | 2022-06-24 |
| 发明（设计）人： | 唐杰;刘喜荣;曾春玲;李凯 | 申请（专利权）人： | 湖南新合新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人： | 曾志鹏 |
| 地址： | 415400 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 雌二醇 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种6-酮雌二醇的合成方法，其特征是，以化合物1为原料，经过如下反应路线，得到6-酮雌二醇，反应路线为：
所述化合物2在酯化剂的作用下，反应，得到酯化物中间体，然后在过氧化物的作用下生成化合物3，所述酯化剂为醋酐、乙酰氯、醋酸异丙烯酯中的一种或多种；
将化合物3在锌粉或硅粉存在下，加热，进行芳构化，得到化合物4，芳构化反应的温度为90-180℃；
化合物1在还原剂的作用下，反应，过滤，干燥，得化合物2，所述还原剂为硼氢化钠；
将化合物4在催化剂作用下进行氢化反应，将9,11双键氢化，得到化合物5，所述催化剂为钯碳、钌碳、铂碳、雷尼镍中的一种或多种；
将化合物5在2-碘酰基苯甲酸和二甲亚砜作用下，反应，然后进行水解，得到6-酮雌二醇。
2.如权利要求1所述的6-酮雌二醇的合成方法，其特征是，所述过氧化物为双氧水、叔丁基过氧化氢、过氧乙酸、间氯过氧苯甲酸、过氧化邻苯二甲酸中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的6-酮雌二醇的合成方法，其特征是，2-碘酰基苯甲酸和二甲亚砜的重量比为1:6-8。
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