[发明专利]光稳定化药物组合物及其制备方法和制药用途

权利要求书

1.一种呈片剂形式的药物组合物，其包含劳拉西泮结晶1重量份、枸橼酸0.2~0.5重量份、糖醇60~70重量份、水不溶性填充剂30~40、润滑剂0.5~1.5重量份；所述劳拉西泮结晶使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在12.17±0.20°、14.15±0.20°、15.27±0.20°、16.84±0.20°、17.91±0.20°、20.81±0.20°处有衍射峰。

2.根据权利要求1的药物组合物，所述劳拉西泮结晶使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在12.17±0.10°、14.15±0.10°、15.27±0.10°、16.84±0.10°、17.91±0.10°、20.81±0.10°处有衍射峰。

3.根据权利要求1的药物组合物，所述劳拉西泮结晶使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在7.93±0.20°、9.04±0.20°、12.17±0.20°、14.15±0.20°、15.27±0.20°、16.84±0.20°、17.91±0.20°、20.81±0.20°、21.44±0.20°、26.38±0.20°处有衍射峰。

4.根据权利要求1的药物组合物，所述劳拉西泮结晶使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在7.93±0.10°、9.04±0.10°、12.17±0.10°、14.15±0.10°、15.27±0.10°、16.84±0.10°、17.91±0.10°、20.81±0.10°、21.44±0.10°、26.38±0.10°处有衍射峰。

5.根据权利要求1的药物组合物，所述劳拉西泮结晶使用Cu-Kα辐射，具有图1所示的粉末X-射线衍射图谱。

6.根据权利要求1的药物组合物，所述劳拉西泮结晶是照如下操作进行的：将劳拉西泮粗品20g、乙醇250~350ml、甲酸2~3g、药用炭0.5~1%加至反应瓶中，于70~90℃搅拌30~45分钟后趁热过滤，滤液搅拌下降温至5~10℃，保温析晶2~4小时后抽滤，于50~60℃真空干燥3~5小时；取干燥物10g、乙酸乙酯100~150ml、药用炭0.5~1%置反应瓶中，于60~80℃搅拌20~30分钟，趁热过滤，搅拌下降温至5~10℃，保温析晶2~4小时后抽滤，于60~70℃真空干燥5~7小时，得劳拉西泮结晶。

7.根据权利要求1的药物组合物，其每片中包含劳拉西泮0.5~5mg。

8.根据权利要求1的药物组合物，所述糖醇选自：乳糖、甘露醇、蔗糖、木糖醇。

9.根据权利要求1的药物组合物，所述水不溶性填充剂选自：淀粉、微晶纤维素、磷酸钙。

10.根据权利要求1的药物组合物，所述润滑剂选自：硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、滑石粉、胶态二氧化硅。

11.根据权利要求1的药物组合物，其采用以水为润湿剂的湿法制粒压片的工艺制备得到；所述枸橼酸溶解于作为润湿剂的水中添加。

12.根据权利要求1的药物组合物，其采用如下方法制备得到：将枸橼酸溶解于适量用作润湿剂的水中；将劳拉西泮与糖醇和水不溶性填充剂混合均匀，用润湿剂将该混合物料制软材，用18目筛制粒，干燥至水分小于3%，加入润滑剂，混合均匀，用适宜大小的冲模压制成片剂，即得。

13.制备权利要求1-12任一项所述药物组合物的方法，包括如下步骤：将枸橼酸溶解于适量用作润湿剂的水中；将劳拉西泮与糖醇和水不溶性填充剂混合均匀，用润湿剂将该混合物料制软材，用18目筛制粒，干燥至水分小于3%，加入润滑剂，混合均匀，用适宜大小的冲模压制成片剂，即得。

14.权利要求1-12任一项所述药物组合物在制备用于治疗或预防焦虑、癫痛、惊厥和镇静催眠的药物中的用途。