[发明专利]一种癌症智能药物的开发方法

说明书

本发明公开了一种癌症智能药物的开发方法，属于生物医药领域，一种癌症智能药物的开发方法。本方案通过对药物的设计改造，使其在肿瘤组织中被特异性激活，从而降低其系统性毒性病拓宽其治疗窗口，利用组织特异性提高药物靶向性，从而提高有份分化药物对肿瘤细胞的诱导分化能力，或提高抗癌药物对癌细胞的毒性，且脂质体作为药物载体，具有保持药物活性、增强药物溶解度、减少对正常组织作用等优点，本技术可适用多种癌症的辅助靶向性治疗，具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体为一种癌症智能药物的开发方法。

背景技术

据世界卫生组织(World Health Organization)的统计估计：癌症是91个国家70岁以前的第一或第二大死亡原因。癌症在中国的发病率和死亡率一直呈上升趋势，癌症自2010年来已经成为最主要的死亡原因，癌症死亡占我国居民全部死因的23.91％，且成为目前中国最重要的公共健康问题。近10多年来，中国的癌症发病率、死亡率年年上升，癌症发病率每年平均增长约3.9％，死亡率每年平均增长2.5％，因此恶性肿瘤是危害人们生命健康的重大疾病，抗肿瘤药物的研发任重而道远。

近年来，随着医学和药学飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增殖，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发的焦点正在从传统细胞毒药物转移到针对肿瘤细胞内异常信号系统靶点的特异性新一代抗肿瘤药物，不同于传统细胞毒药物选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等特点，靶点特异性抗肿瘤药针对于正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，达到了高选择性、低毒性的治疗效果，但是现有的靶向药物的靶向能力不强，药物效果还不是很好，故提出一种癌症智能药物的开发方法。

发明内容

(一)解决的技术问题

1.要解决的技术问题

针对现有技术中存在的问题，本发明的目的在于提供一种癌症智能药物的开发方法，具备靶向能力的优点，解决了现有的靶向药物的靶向能力不强，药物效果还不是很好的问题。

(二)技术方案

为实现上述目的，本发明提供以下技术方案：

一种癌症智能药物的开发方法，包括以下步骤：

步骤一、精密称取一定比例的二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇、生物素酞化聚乙二醇2000-二硬脂酸磷酯酰乙醇胺、DSPE-PEG2000-iRGD、紫杉醇、卵磷脂、溶性蛋白、靶向多肽、可溶性金属盐；

步骤二、将二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇、生物素酞化聚乙二醇2000-二硬脂酸磷酯酰乙醇胺、DSPE-PEG2000-iRGD、紫杉醇、卵磷脂用有机溶剂溶解，制成混合溶液A，待用；

步骤三、可溶性蛋白、靶向多肽、可溶性金属盐分别用水溶解，制成混合溶液B；

步骤四、将混合溶液B加入到混合溶液A中，涡旋振荡，10-15min，以频率为80-120kHz的超声波25-35min，得溶液C；

步骤五、将溶液C密闭后，在30-55℃水浴中搅拌、加热2-10h，涡旋振荡5-10min，以频率为80-120kHz的超声波10-30min后，加入靶向分子，控制靶向分子浓度为10-20mmol/L，旋转蒸发除去有机溶剂，并真空干燥处理3h；得干燥脂质膜；

步骤六、在干燥脂质膜中加入PBS缓冲液后，于60℃水浴超声清洗仪内超声至脂质溶液澄清；

步骤七、将步骤五得到的脂质溶液澄清于3-5℃的解离液在下孵育8-16h，得脂质载体，孵育结束装载抗肿瘤药物，即得癌症智能药物。