[发明专利]一种近红外光敏剂及其制备方法与用途

说明书

本发明属于医药领域，公开了一种近红外光敏剂及其制备方法与用途。所述方法：1)将肉桂醛与尿素在有机溶剂中于180～220℃反应6～12h，离心，将上清液透析，干燥，获得碳点；2)在有机溶剂中，采用活化剂将脱镁叶绿酸进行活化，获得活化脱镁叶绿酸；将碳点分散于有机溶剂中，获得碳点分散液；将碳点分散液滴加入活化脱镁叶绿酸中，反应，离心，透析，干燥，获得近红外光敏剂。所制备的近红外光敏剂具有上转换的作用，在近红外光照下可发射蓝光和红光；对肿瘤细胞具有非常好的抑制效果。本发明的方法简单，易于实现。所述近红外光敏剂在制备光动力治疗肿瘤药物中的应用以及肿瘤细胞成像剂中的应用。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种近红外光敏剂及其制备方法与在制备光动力治疗肿瘤药物以及成像剂中的应用。

背景技术

光动力治疗是利用光敏剂在特定波长的光激发下，产生单线态氧，杀伤肿瘤细胞的治疗方法。该疗法的特异性高，对正常细胞的损伤小，不会产生化学治疗和放射治疗的毒副作用，因而前途广阔。

光敏剂是光动力治疗的核心药物，它能富集于肿瘤细胞，在一定波长光激发下产生光动力敏化反应而破坏肿瘤细胞，既可起到治疗作用，又能起到荧光诊断作用。然而目前的光敏剂多为卟啉类化合物，激发光波长为可见光，易被人体组织吸收，穿透力弱，不适合于深部肿瘤的治疗。

近红外光有很强的组织穿透性，对细胞组织几乎无损伤，而且无背景荧光。然而近红外光能量低，不能产生光动力杀伤肿瘤作用。采用上转化发光即将能量较低近红外光，转化为能量较高的可见光，因此利用上转化发光材料研制近红外光敏剂，可望实现深部肿瘤的光动力治疗。

碳点是一种荧光碳纳米颗粒，与传统的有机染料和半导体量子点相比，碳点具有毒性低、水溶性好、生物相容性好、易于改性，原料丰富廉价、光稳定性好等特点。碳点具有独特的光学性质，其荧光发射波长跨度范围广，可以从可见光区一直延伸到近红外区，具有依赖激发波长的光致发光行为。另外，碳点还具有上转换发光的性质。将碳点制成近红外光敏剂的方法未见报道。

发明内容

为了克服现有技术中的缺点和不足，本发明的目的在于提供一种利用碳点与脱镁叶绿酸制备的近红外光敏剂。

本发明的另一目的在于提供上述近红外光敏剂的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述近红外光敏剂在制备光动力治疗肿瘤药物中的应用以及肿瘤细胞成像剂中的应用。

本发明的目的通过以下技术方案实现：

一种近红外光敏剂，其分子结构：

为连接有-NH-的碳点，所述碳点以肉桂醛为碳源。

所述近红外光敏剂的制备方法，具体包括以下步骤：

1)将肉桂醛与尿素在有机溶剂中于180～220℃反应6～12h，离心，将上清液透析，干燥，获得碳点；

2)在有机溶剂中，采用活化剂将脱镁叶绿酸进行活化，获得活化脱镁叶绿酸；将碳点分散于有机溶剂中，获得碳点分散液；将碳点分散液滴加入活化脱镁叶绿酸中，反应，离心，透析，干燥，获得近红外光敏剂。

步骤1)中所述肉桂醛与尿素的摩尔比为1∶(1～3)；

步骤1)中所述有机溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺或四氢呋喃中的一种以上；

步骤1)中所述透析是指截留分子量为2000～6000Da的透析膜透析；

步骤1)中所述有机溶剂的体积与(肉桂醛和尿素)的质量比为(1～20)∶1(mL/g)。

步骤2)中所述碳点的用量为脱镁叶绿酸质量的1/5～1/10。